依维莫司/依维莫司口服混悬液片为一种mTOR激酶抑制剂，适用于下列患者的治疗：用于绝经后妇女，在经过来曲唑或阿那曲唑治疗失败后，与依西美坦联合使用的激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者。神经内分泌肿瘤(NET)、肾细胞癌(RCC)患者以及结节硬化症(TSC)相关疾病患者。

剂型与规格

依维莫司片剂：提供2.5mg、5mg、7.5mg、10mg规格，颜色分别为白色至稍黄或稍红，具有特定压印以示剂量。

依维莫司口服混悬液片片剂：为口服悬浊液制剂，规格为2mg、3mg、5mg，外形为白至稍黄的圆形片，具有特定压印。

外观描述

片剂均为薄膜包衣，具有良好的外观和辨识度，符合药典质量要求。

常见不良反应(发生率高且≥30%)：

口腔黏膜炎、感染、皮疹、疲劳、腹泻、浮肿、腹痛、恶心、发热、代谢异常(高血糖、高胆固醇、高甘油三酯)。

其他重要不良反应：

非感染性肺炎：部分患者出现中到重度肺炎，甚至致死；

严重感染：细菌、真菌、病毒或原虫感染；

严重过敏反应：包括可能发生的全身性过敏、血管性水肿等；

口腔溃疡：特别是初期出现，可能影响患者进食；

肾功能损伤：血清肌酐升高，蛋白尿；

伤口愈合障碍：特别在大手术前后；

代谢紊乱：高血糖及血脂异常；

骨髓抑制：包括贫血、白细胞减少和血小板减少；

放射敏感化及放射回忆反应：与放疗联合时可能加重放射损伤；

胚胎毒性：可致胎儿异常与流产

【哺乳期女性】尚无充分数据证明依维莫司是否通过乳汁分泌及其对婴儿的安全性，建议哺乳期女性在治疗期间及最后一次给药后至少8周内避免哺乳。(说明书中尚未明确具体时间)

【具有生殖潜力的男性和女性】女性：有生育潜力者应在治疗期间及治疗结束后至少8周内采取有效避孕措施。男性：考虑到可能的生殖毒性，建议有生育潜力的男性在治疗期间及最后一次给药后至少4周内采取避孕措施(例如使用避孕套)，并避免捐精。

【儿童使用】除了TSC相关SEGA(适用于1岁及以上)及TSC相关部分起始性癫痫(适用于2岁及以上)外，其他适应症尚未在儿童中建立安全性和有效性，不推荐用于儿童。

【老年人使用】临床试验中大量老年患者显示依维莫司疗效及安全性总体可接受，但65岁及以上患者不良反应(如骨髓抑制、代谢异常、非感染性肺炎)的发生率较高，使用时需严格监测并适时调整剂量。

【肾功能损害】轻至中度肾功能不全(CLcr30～89mL/min)：无明显剂量调整要求。严重肾功能不全(CLcr15～29mL/min)：参照DosageandAdministration第2.3小节中的表2进行剂量降低。终末期肾病患者：药代动力学数据尚未充分研究。

【肝功能损害】轻度肝功能障碍(Child-PughA)：可考虑将剂量降低至7.5mg每日一次；中度肝功能障碍(Child-PughB)：推荐剂量为5mg每日一次，若耐受性不佳，进一步降低至2.5mg每日一次；严重肝功能障碍(Child-PughC)：应仅在获益大于风险时使用，且剂量不应超过2.5mg每日。

1.其他药物对依维莫司的影响

强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐)可降低依维莫司C_max并增加AUC；

强或中度CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)可能导致依维莫司血药浓度升高；

CYP3A4/CYP2C8诱导剂(如利福平)可降低依维莫司的血药暴露。

2.依维莫司对其他药物的影响

依维莫司为强诱导剂，可诱导CYP3A4和CYP2C19，对依赖这些酶代谢的药物(如中枢神经系统、心血管用药)降低其血药浓度；

对UGT、P-gp、BCRP和OATP1B1底物也可能产生一定影响，合用时应根据临床情况监测疗效和安全性。