瑞格列克(Orgovyx)是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,主要用于治疗晚期前列腺癌。该药通过快速抑制睾酮分泌实现去势效果,具有给药方便、起效快的特点,是传统GnRH激动剂的替代治疗方案。
1 药物基本信息
(1)通用名称:瑞格列克(Relugolix)
(2)商品名称:Orgovyx
(3)剂型规格:片剂,120mg/片
(4)药理分类:GnRH受体拮抗剂
2 适应症
(1)晚期前列腺癌的激素治疗
(2)适用于需要快速降低睾酮水平的患者
(3)可作为手术去势的替代方案
3 作用机制
(1)竞争性结合垂体GnRH受体
(2)快速抑制黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)分泌
(3)迅速降低睾酮至去势水平(<50ng/dL)
4 药代动力学特点
(1)口服生物利用度约12%
(2)达峰时间2-4小时
(3)半衰期约25小时
(4)主要通过肝脏代谢
5 研发与上市情况
(1)由Myovant Sciences公司研发
(2)2020年12月获FDA批准
(3)2021年在多个国家上市
(4)目前尚未进入中国医保目录
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