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Rx

图卡替尼

全部名称
妥卡替尼、Tucatinib、Tukysa
适应症

1.转移性乳腺癌:

与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者,包括脑转移患者,且这些患者接受过抗HER2的治疗

2.不可切除或转移性结直肠癌:

与曲妥珠单抗联合用于接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗治疗后的RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌的成人患者

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1.推荐剂量

(1)转移性乳腺癌:

推荐剂量为300mg,与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服,每日两次,直到疾病进展或不可接受的毒性

(2)不可切除或转移性结直肠癌:

推荐剂量为300mg,与曲妥珠单抗联合口服,每日两次,直到疾病进展或不可接受的毒性

(3)服用方法:

建议患者整个吞下药片,吞咽前不要咀嚼、压碎或分裂,不要服用破碎、开裂或不完整的片剂,建议患者每天固定时间服用,中间间隔约12小时,空腹不空腹均可;如果患者呕吐或漏服一剂,下一个固定时间服用下一剂,可以和卡培他滨可以同时服用,联合给药时,卡培他滨的推荐剂量为1000mg /m2口服,每日两次,餐后30分钟内服用

2.剂量调整:

表1 不良反应推荐剂量减少表

剂量减少

推荐剂量

第一次

口服250 mg,每日两次

第二次

口服200 mg,每日两次

第三次

口服150 mg,每日两次

注意:三次减量后仍不能耐受的患者应永久停药

表2 不同不良反应推荐剂量减少表

不良反应1

严重程度

剂量调整

腹泻

3级,无止泻治疗

开始或加强适当的药物治疗。暂时停药直到腹泻恢复至≤1级后,恢复剂量

3级,有止泻治疗

开始或加强适当的药物治疗。暂时停药直到腹泻恢复至≤1级后,根据表1以减少后的剂量恢复用药。

4级

永久停药

肝中毒

2级胆红素(胆红素增加到正常上限的1.5倍以上,3倍以下)

暂时停药直到该不良反应恢复至≤1级后,恢复剂量

3级ALT或AST(谷草转氨酶或谷丙转氨酶增加到正常上限的5倍以上,20倍以下)或

3级胆红素(胆红素增加到正常上限的3倍以上,10倍以下)

暂时停药直到该不良反应恢复至≤1级后,根据表1以减少后的剂量恢复用药

4级ALT或AST(谷草转氨酶或谷丙转氨酶增加到正常上限的20倍以上)或

4级胆红素(胆红素增加到正常上限的10倍以上)

永久停药

谷草转氨酶或谷丙转氨酶增加到正常上限的3倍以上

胆红素增加到正常上限的2倍以上

永久停药

其他不良反应

3级

暂时停药直到该不良反应恢复至≤1级后,根据表1以减少后的剂量恢复用药

4级

永久停药

1:分级基于国家癌症研究所不良事件通用术语标准4.03版

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月19日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213411

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