图卡替尼用法用量
图卡替尼可以与曲妥珠单抗以及卡培他滨联合用于晚期不可切除(不能手术切除)或转移性 HER2 阳性乳腺癌的成年患者,于2020年获得美国食品和药品监督管理局(FDA)批准上市是由Seattle Genetics公司研发的。
图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,图卡替尼的推荐剂量为每次300 mg,每天两次口服,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。
建议患者整片吞咽图卡替尼片剂,不要服用破损、有裂纹或其他不完整的药片,吞咽前不要咀嚼、压碎或分开图卡替尼片剂。
建议患者每隔约12小时服用图卡替尼,并在每天的同一时间服用,无论是否进餐。
当与图卡替尼联合用药时,图卡替尼和卡培他滨可以同时服用,卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m2每日口服两次,饭后半小时内服用。
出现不良反应时图卡替尼推荐剂量减少措施如下:
第一:每日两次,口服250毫克;
第二:每日两次,每次200毫克;
第三:每日两次,口服150毫克;
无法耐受每日两次口服150 mg的患者应永久停用图卡替尼。对于严重肝功能损害(Child-Pugh C)的患者,将建议剂量减少至200 mg,每日两次口服。
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图卡替尼注意事项
1.图卡替尼治疗期间如果出现腹泻,根据临床指征进行止泻治疗。图卡替尼可导致严重腹泻,包括低血压、脱水、急性肾损伤和死亡。应根据临床指征进行诊断试验,以排除腹泻的其他原因。根据腹泻的严重程度,在医生的指导下调整图卡替尼的用量情况。
2.图卡替尼可导致严重的肝中毒,开始图卡替尼前、治疗期间每3周以及根据临床指征监测ALT、AST和胆红素。
3.建议具有生殖潜力的女性在使用图卡替尼治疗期间以及最后一次给药后至少1周内使用有效的避孕措施。孕妇服用图卡替尼会对胎儿造成伤害,应告知孕妇和具有生殖潜力的女性该药对胎儿的潜在风险。
图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,建议患者用药前仔细阅读所用药物的说明书,遵医嘱用药,更多详情请参阅说明书。
参考文献
[1.]美国食品与药物管理局官网图卡替尼说明书英文版 2022.2
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月19日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213411

1.转移性乳腺癌:
与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者,包括脑转移患者,且这些患者接受过抗HER2的治疗
2.不可切除或转移性结直肠癌:
与曲妥珠单抗联合用于接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗治疗后的RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌的成人患者
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