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Mimrylo(Rusfertide)
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Mimrylo(Rusfertide)
Rx

Mimrylo(Rusfertide)

通用名称
Rusfertide
商品名称
Mimrylo
适应症
用于真性红细胞增多症(PV)成人患者红细胞增多症的治疗。
生产厂家
日本武田
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Mimrylo(Rusfertide)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
Rusfertide
商品名称
Mimrylo
 适应症

用于真性红细胞增多症(PV)成人患者红细胞增多症的治疗。

适应靶点
铁转运蛋白(Ferroportin)
主要成分
Rusfertide acetate
  剂型
冻干粉
  规格
19mg/支/盒
  性状

药瓶内无菌白色至类白色冻干粉末,不含防腐剂;对光敏感、有吸湿性。

配套稀释液为澄清无色无菌溶液。

复溶后药液为澄清无色液体,几乎无泡沫,无肉眼可见微粒。

用法用量

推荐起始剂量:19mg,每周皮下注射1次。单瓶制剂最大规格为54mg,当周剂量>54mg时,需要分2次注射;周剂量>82mg时,两次注射需分开不同日给药,第1日给予首针,第4或第5日给予第2针...【详情】

不良反应

重要的临床不良反应:新发或加重血小板增多症;注射部位反应,可表现红斑、瘙痒、疼痛、肿胀。

临床试验中常见不良反应(发生率>15%):注射部位反应、贫血。

其他发生率≥5%且较安慰剂组高出5个百分点的不良反应包括血小板增多、呼吸困难。

严重不良反应少见,主要为重度贫血;部分患者因贫血、呼吸困难、血小板增多发生剂量下调;少数病例因注射部位反应、血小板增多、贫血永久终止用药。

注意事项

1.新发或加重血小板增多症

2.注射部位反应

3.胚胎-胎儿毒性

特殊人群用药

【孕妇】尚无人类妊娠期使用Mimrylo的临床数据。妊娠状态下使用可能对胎儿造成伤害。如果妊娠发生,应当停药。

【哺乳期女性】尚无rusfertide在人乳汁、动物乳汁分布数据;缺乏对乳儿影响、泌乳影响的相关研究。基于存在铁吸收受损等潜在严重不良反应风险,治疗期间以及末次给药后至少30天禁止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性用药前建议进行妊娠检测。治疗全程以及末次给药后≥30天,必须采取有效避孕手段。一旦怀疑或确认妊娠,立刻告知医师并停药。暂无男性人体生殖安全性临床数据。

【儿童使用】尚未确立18岁以下儿科人群的安全性与有效性,不推荐儿童使用。

【老年人使用】对比年轻成人,在疗效、安全性方面未观察到总体差异;老年患者无需专门调整剂量,但仍需密切监测血常规。

【肾功能损害】轻度-中度肾功能损伤、重度肾损伤受试者药代动力学与肾功能正常受试者相比无临床意义差异;肾功能损害患者无需调整给药剂量。尚未开展终末期肾病透析人群研究。

【肝功能损害】中度肝损伤(Child-PughB)受试者,全身药物暴露量与肝功能正常受试者无显著差异;无需调整剂量。Mimrylo尚未在重度肝损伤(Child-PughC)受试者开展临床试验。

 禁忌症

尚未明确禁忌症。

药物相互作用

1.细胞色素P450酶(CYP)

2.转运蛋白系统

药物过量
说明书尚未明确:未提供专门药物过量研究、过量处置方案。出现超剂量暴露,应当密切监测全血细胞计数,针对贫血、血小板增多等不良反应对症处理。
贮存方法
未复溶成品置于原外包装盒避光保护,室温20-25℃保存;严禁冷冻。不可使用超过包装盒标注有效期的制剂。复溶之后药液室温20-25℃条件下最长放置4小时,4小时内必须完成注射;超时直接废弃。所有药品置于儿童接触不到的位置。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:皮下注射19mg后,健康受试者血药峰浓度中位达峰时间Tmax为24h(4-48h范围);皮下给药绝对生物利用度约51%。9.5-54mg剂量范围内,Cmax与AUC升高低于剂量成正比关系。每周1次给药,约3次给药后达到稳态。54mg每周给药,AUC蓄积比1.6,Cmax蓄积比1.3。 分布:血浆蛋白结合>99%;全血/血浆浓度比值2.7;健康受试者19mg给药后表观分布容积Vz/F均值38.4L。 消除:健康受试者19mg皮下给药,表观清除率CL/F均值0.930L/h,血浆消除半衰期28.6小时。 代谢:通过两条独立途径代谢:胰蛋白酶样蛋白酶水解生成M1,进一步水解产生活性代谢物M4;另外发生羟基化生成M9。M4、M9具备药理活性,效力分别为原药65%、14%;稳态下M4、M9分别占总药物相关暴露15%、31%。 排泄:尿液中原型rusfertide低于检测下限。
参考资料: FDA说明书获批于2026年8月28日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=220605
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