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布瑞波西替尼(Brepocitinib)
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布瑞波西替尼(Brepocitinib)
Rx

布瑞波西替尼(Brepocitinib)

通用名称
布瑞波西替尼、Brepocitinib
商品名称
Lisraya
商品别名
布雷波西替尼
适应症
布瑞波西替尼是一种Janus激酶(JAK)和酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂,适用于成人皮肌炎(dermatomyositis)的治疗。限制使用:不推荐将布瑞波西替尼与其他JAK抑制剂、其他TYK2抑制剂或生物DMARD联合使用。布瑞波西替尼未获批用于类风湿关节炎(RA)。其他适应症说明书中尚未明确。
生产厂家
美国Priovant
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布瑞波西替尼(Brepocitinib)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
布瑞波西替尼、Brepocitinib
商品名称
Lisraya
 适应症

布瑞波西替尼是一种Janus激酶(JAK)和酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂,适用于成人皮肌炎(dermatomyositis)的治疗。

限制使用:不推荐将布瑞波西替尼与其他JAK抑制剂、其他TYK2抑制剂或生物DMARD联合使用。布瑞波西替尼未获批用于类风湿关节炎(RA)。其他适应症说明书中尚未明确。

适应靶点
暂无
主要成分
brepocitinib tosylate(布瑞波西替尼甲苯磺酸盐)
  剂型
片剂
  规格
30mg*30片
  性状
30mg:粉色、胶囊形、速释、薄膜包衣片,一面刻有“BT30”。
用法用量

在开始布瑞波西替尼治疗前,应考虑进行以下评估:活动性和潜伏性结核(TB)感染评估,若为阳性,应先...【详情】

不良反应
常见不良反应(发生率≥5%且较安慰剂高≥2%)包括:上呼吸道感染、头痛、乏力、尿路感染、恶心、支气管炎、关节痛、腹泻、背痛、跌倒、流感、痤疮。
注意事项
布瑞波西替尼可增加严重感染、全因死亡率、恶性肿瘤、主要不良心血管事件和血栓形成的风险。治疗前应评估并检测潜伏性和活动性...【详情】
特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究,布瑞波西替尼在妊娠女性中可能造成胎儿危害。说明书中尚未明确该适应症人群重大出生缺陷和流产的背景风险。疾病相关风险:已发表数据提示,皮肌炎患者疾病活动增加与不良妊娠结局相关,包括早产、低出生体重和小于胎龄儿。

【哺乳期女性】尚无数据表明布瑞波西替尼是否存在于人乳或动物乳汁中,也不明确其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响。由于母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应,包括感染、胃肠道穿孔和恶性肿瘤,应告知患者在布瑞波西替尼治疗期间及末次剂量后一段时间内不推荐母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】基于动物研究,布瑞波西替尼在妊娠女性中可能造成胎儿危害。开始布瑞波西替尼治疗前应确认育龄女性的妊娠状态。应告知育龄女性在布瑞波西替尼治疗期间及末次剂量后一段时间内使用有效避孕措施。男性方面:说明书中尚未明确男性是否需要采取避孕措施;非临床研究中未见对生育力的影响。

【儿童使用】布瑞波西替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立。幼年皮肌炎中的安全性和有效性尚未明确。

【老年人使用】未观察到老年患者与较年轻成人患者在布瑞波西替尼有效性方面存在总体差异。老年患者与较年轻成人患者总体不良事件发生率相似,但老年患者严重不良事件发生率更高,包括病毒再激活(带状疱疹)。

【肾功能损害】轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与无肾功能损害患者相同。严重肾功能损害患者不推荐使用布瑞波西替尼。

【肝功能损害】轻度或中度肝功能损害患者的推荐剂量与无肝功能损害患者相同。布瑞波西替尼尚未在严重肝功能损害患者中评估,因此不推荐在该人群中使用。

 禁忌症

禁用于对活性成分brepocitinib或布瑞波西替尼中任何辅料有超敏反应史的患者。

药物相互作用

其他药物对布瑞波西替尼的影响:吸烟。

布瑞波西替尼对其他药物的影响:P-gp和BCRP底物、OCT2或MATEs转运体底物。

药物过量
布瑞波西替尼过量无特异性解毒剂。若发生布瑞波西替尼过量,应及时就医处理。
贮存方法
储存在30°C以下。应放在儿童无法触及处。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服布瑞波西替尼后,布瑞波西替尼中位Tmax为1小时。绝对口服生物利用度约为75%。食物影响:与高脂餐(约50%脂肪,800-1000卡路里)同服可使AUC降低18%,Cmax降低36%。 分布:布瑞波西替尼血浆蛋白结合率为39%。血/血浆分配比为0.84。 消除与代谢:布瑞波西替尼主要经代谢清除,主要由CYP1A1和CYP1A2介导,CYP3A4贡献较小。药理活性归因于母体分子。在人体放射性标记研究中,原形布瑞波西替尼和主要无活性代谢物M1分别占血浆总循环放射性的48%和37%。 排泄:健康受试者口服放射性标记布瑞波西替尼后,尿中回收总放射性的88%(原形7.7%,M151%),粪中回收8.7%(原形0.8%,M10.7%)。布瑞波西替尼平均终末半衰期为5.4至12小时。
参考资料: FDA说明书获批于2026年8月27日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=220106
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