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适用于12岁及以上成人及儿科患者急性遗传性血管性水肿(HAE)发作的按需治疗。
黄色,椭圆形,双凸面,一面刻有“κ”符号,另一面刻有“300”。
首次给药:确认HAE急性发作后尽早口服600mg(2片)。
追加剂量:首剂3小时后应答不足、症状加重或复发,可追加600mg(2片)。
24小时上限:24h总剂量不超1200mg(4片)。
强效CYP3A4抑制剂(伊曲康唑)避免合用;中度抑制剂(维拉帕米)首剂300mg(1片),追加需间隔≥3小时服300mg;弱效抑制剂无需调整,用600mg标准剂量。强效/中度诱导剂(苯妥英、依非韦伦)避免合用,弱效诱导剂无需调整。
肝功能损害:重度(C级)避免使用;中度(B级)首剂300mg(1片),追加间隔≥3小时服300mg;轻度(A级)同正常人,给予600mg。
发生率≥2%且高于安慰剂的不良反应:头痛。其他不良反应发生率均低于2%,未报告严重或致死性事件。
1.用药时机
2.追加剂量决策
3.肝损伤风险
4.CYP3A4调节剂管理
5.吞咽困难
6.过敏反应
【孕妇】尚无人类妊娠数据。仅在明确需要且潜在获益大于风险时使用。
【哺乳期女性】需权衡母乳喂养的获益、母体对治疗的需求及婴儿潜在风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确人类生育力影响数据。
【儿童使用】12岁及以上安全性和有效性已确立。<12岁尚未确立安全性和有效性。
【老年人使用】临床研究未纳入足够数量(≥65岁)的患者,无法确定其应答是否与年轻患者存在差异。
【肾功能损害】轻度损害(eGFR60~89mL/min/1.73m²)无临床显著差异,无需调整剂量。中度至重度损害(eGFR<60mL/min/1.73m²)对塞贝特司他PK的影响未知。
【肝功能损害】轻度(Child-PughA):无需调整(Cmax↑7%,AUC↑16%)。中度(Child-PughB)推荐剂量减至300mg(Cmax↑63%,AUC↑100%)。重度(Child-PughC)禁用(暴露量未知,潜在蓄积风险)。
说明书尚未列出绝对禁忌情形。
1.强效CYP3A4抑制剂(伊曲康唑)
2.中度CYP3A4抑制剂(维拉帕米)
3.弱效CYP3A4抑制剂(西咪替丁)
4.强效CYP3A4诱导剂(苯妥英)
5.中度CYP3A4诱导剂(依非韦伦)
6.弱效诱导剂(莫达非尼)
7.抑酸药
8.转运体底物/抑制剂
9.体外研究补充
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