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塞贝特司他(Sebetralstat)
塞贝特司他(Sebetralstat)
塞贝特司他(Sebetralstat)
塞贝特司他(Sebetralstat)
Rx

塞贝特司他(Sebetralstat)

通用名称
塞贝特司他、Sebetralstat
商品名称
Ekterly
适应症
适用于12岁及以上成人及儿科患者急性遗传性血管性水肿(HAE)发作的按需治疗。
生产厂家
美国KalVista
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塞贝特司他(Sebetralstat)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
塞贝特司他、Sebetralstat
商品名称
Ekterly
 适应症

适用于12岁及以上成人及儿科患者急性遗传性血管性水肿(HAE)发作的按需治疗。

适应靶点
血浆激肽释放酶
主要成分
Sebetralstat
  剂型
片剂
  规格
300mg/片/盒
  性状

黄色,椭圆形,双凸面,一面刻有“κ”符号,另一面刻有“300”。

用法用量

首次给药:确认HAE急性发作后尽早口服600mg(2片)。

追加剂量:首剂3小时后应答不足、症状加重或复发,可追加600mg(2片)。

24小时上限:24h总剂量不超1200mg(4片)。

强效CYP3A4抑制剂(伊曲康唑)避免合用;中度抑制剂(维拉帕米)首剂300mg(1片),追加需间隔≥3小时服300mg;弱效抑制剂无需调整,用600mg标准剂量。强效/中度诱导剂(苯妥英、依非韦伦)避免合用,弱效诱导剂无需调整。

肝功能损害:重度(C级)避免使用;中度(B级)首剂300mg(1片),追加间隔≥3小时服300mg;轻度(A级)同正常人,给予600mg。

不良反应

发生率≥2%且高于安慰剂的不良反应:头痛。其他不良反应发生率均低于2%,未报告严重或致死性事件。

注意事项

1.用药时机

2.追加剂量决策

3.肝损伤风险

4.CYP3A4调节剂管理

5.吞咽困难

6.过敏反应

特殊人群用药

【孕妇】尚无人类妊娠数据。仅在明确需要且潜在获益大于风险时使用。

【哺乳期女性】需权衡母乳喂养的获益、母体对治疗的需求及婴儿潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确人类生育力影响数据。

【儿童使用】12岁及以上安全性和有效性已确立。<12岁尚未确立安全性和有效性。

【老年人使用】临床研究未纳入足够数量(≥65岁)的患者,无法确定其应答是否与年轻患者存在差异。

【肾功能损害】轻度损害(eGFR60~89mL/min/1.73m²)无临床显著差异,无需调整剂量。中度至重度损害(eGFR<60mL/min/1.73m²)对塞贝特司他PK的影响未知。

【肝功能损害】轻度(Child-PughA):无需调整(Cmax↑7%,AUC↑16%)。中度(Child-PughB)推荐剂量减至300mg(Cmax↑63%,AUC↑100%)。重度(Child-PughC)禁用(暴露量未知,潜在蓄积风险)。

 禁忌症

说明书尚未列出绝对禁忌情形。

药物相互作用

1.强效CYP3A4抑制剂(伊曲康唑)

2.中度CYP3A4抑制剂(维拉帕米)

3.弱效CYP3A4抑制剂(西咪替丁)

4.强效CYP3A4诱导剂(苯妥英)

5.中度CYP3A4诱导剂(依非韦伦)

6.弱效诱导剂(莫达非尼)

7.抑酸药

8.转运体底物/抑制剂

9.体外研究补充

药物过量
若发生过量,应联系毒物控制中心或医学毒理学家,获取个体化管理建议。说明书中尚未明确透析或特定清除措施的有效性。
贮存方法
20°C~25°C,允许短时偏移至15°C~30°C。储存在原装泡罩卡中,避免受潮和光照。每盒配有防拆封条,若破损或缺失请勿使用。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:达峰时间(Tmax)中位约1小时。进食高脂餐无临床显著改变(900~1000kcal,其中脂肪500~600kcal)。 分布:表观分布容积(Vz/F)70.1L(95%CI:64.8~75.4)。血浆蛋白结合率77%(体外)。 消除:半衰期(t½)5.3~8.9小时(因个体差异)。表观清除率(CL/F)30.7L/h(95%CI:29.1~32.2)。 代谢:主要酶系CYP3A4(主要),CYP2C8(次要)。 排泄:粪约63%(其中12.5%为原形药)。尿约32%(其中8.7%为原形药)。 特殊人群:体重(45~135kg)、年龄(19~68岁)、性别、种族(白71%/黑17%/亚11%):无临床显著差异。
参考资料: FDA说明书获批于2025年7月3日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219301
[ 免责声明 ] 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
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