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Rx

舒泽曲近片(Journavx)

通用名称
舒泽曲近片、Suzetrigine
商品名称
Journavx
适应症
为钠通道阻滞剂,适用于治疗成人中至重度急性疼痛。
生产厂家
美国Vertex
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舒泽曲近片(Journavx)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
舒泽曲近片、Suzetrigine
商品名称
Journavx
 适应症

为钠通道阻滞剂,适用于治疗成人中至重度急性疼痛。

适应靶点
Naᵥ1.8电压门控钠通道
主要成分
舒泽曲近片(Suzetrigine)
  剂型
片剂
  规格
50mg*100片/盒
  性状

为蓝色薄膜衣片,呈长椭圆形,片剂一面刻有“VX50”字样,另一面为素面;除去薄膜衣后,活性成分舒泽曲近为白色至类白色固体,几乎不溶于水。

用法用量

舒泽曲近片需整片吞服,严禁咀嚼或压碎。成人推荐起始口服剂量为100mg,该起始剂量需空腹服用,至少在进食前1小时或进食后2小时服用,此期间可...【详情】

不良反应

最常见不良反应:瘙痒、肌肉痉挛、血肌酸磷酸激酶(CPK)升高及皮疹。

胃肠道不良反应:临床试验中,舒泽曲近片组恶心/呕吐发生率(腹部整形术20%,拇囊炎切除术9%)显著低于氢可酮/对乙酰氨基酚组,略低于或接近安慰剂组,整体胃肠道耐受性良好。

实验室检查异常:CPK升高、eGFR降低。

停药相关不良反应:随机对照试验中,舒泽曲近片组因不良事件停药率为0.6%,主要事件为术后血肿、低血压、晕厥;开放标签试验中停药率为2%,事件包括心律失常、恶心、嗜睡、皮疹。

其他:舒泽曲近片可能可逆性降低具有生殖潜力女性的受孕概率。

注意事项

1.与CYP3A抑制剂合用的不良反应风险

2.与CYP3A底物合用的药物相互作用风险

3.与激素类避孕药合用的避孕失败风险

4.中重度肝功能损害患者的不良反应风险

5.用药时长与给药方式

6.漏服处理的规范性

特殊人群用药

【孕妇】尚无妊娠期用药数据,无法评估药物相关风险。仅在母体潜在获益大于胎儿风险时使用。

【哺乳期女性】尚无药物及其代谢物在人乳中存在的数据。需综合权衡母乳喂养对婴儿的发育益处、母体对治疗的临床需求及药物对婴儿的潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】舒泽曲近可能可逆性降低女性受孕概率。使用除左炔诺孕酮和炔诺酮外孕激素类避孕药者,治疗期间及停药后28天内需加用非激素避孕或改用其他有效激素避孕。

【儿童使用】尚未确立舒泽曲近片在儿科患者中的安全性和有效性,不推荐儿童使用。

【老年人使用】Ⅲ期临床中≥65岁患者样本量不足,未发现差异。群体PK分析显示年龄(18-75岁)无临床影响,无需常规调整剂量,但需个体化评估。

【肾功能损害】eGFR≥15mL/min者无临床影响,无需调整剂量;eGFR<15mL/min者无研究数据,不推荐使用。

【肝功能损害】轻度损害(Child-PughA)无需调整剂量;中度损害(Child-PughB)暴露量增加,需按2.2方案调整;重度损害(Child-PughC)禁用。

 禁忌症

与强效CYP3A抑制剂合用为绝对禁忌。

重度肝功能损害(Child-PughC级)患者禁用舒泽曲近片。

药物相互作用

1.强效和中效CYP3A抑制剂

2.强效和中效CYP3A诱导剂

3.CYP3A底物

4.激素类避孕药

药物过量
目前尚无舒泽曲近片的特异性解毒剂。发生药物过量时,需采取一般支持性治疗措施,包括持续监测患者生命体征、密切观察临床状态;可拨打中毒求助热线或咨询药物毒理学家,获取额外的过量处理建议,必要时立即送医进行对症治疗。
贮存方法
舒泽曲近片需在20℃至25℃的室温条件下储存,允许温度偏差范围为15℃至30℃;需将舒泽曲近片置于儿童接触不到的位置,防止误服。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:舒泽曲近片中位达峰时间(Tmax)为3.0小时,M6-SUZ为10.0小时。稳态时,Cmax为0.62μg/mL,AUC0-24h为11.5μg·h/mL;M6-SUZ的Cmax为1.5μg/mL,AUC0-24h为34.7μg·h/mL。达稳态约需3天,蓄积比分别为3.4和4.5。 分布:舒泽曲近片平均表观分布容积为495L,血浆蛋白结合率99%;M6-SUZ蛋白结合率96%。 代谢与消除:两者主要经CYP3A代谢。舒泽曲近片平均半衰期23.6小时,口服清除率13.9L/h;M6-SUZ半衰期33.0小时。单次给药后,约49.9%经粪便排出(9.1%为原形),44.0%经尿液排出(主要为代谢物)。
参考资料: FDA说明书获批于2026年1月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219209
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