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美洛昔康注射液(Meloxicam Injection)
美洛昔康注射液(Meloxicam Injection)
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美洛昔康注射液(Meloxicam Injection)
Rx

美洛昔康注射液(Meloxicam Injection)

通用名称
莫比可、Xifyrm
商品名称
美洛昔康注射液、Meloxicam Injection
适应症
适用于成人中重度疼痛的管理,可单独使用或与非NSAID类镇痛药联合使用。鉴于其镇痛作用起效延迟,当临床需要快速起效的镇痛时,不建议单独使用Xifyrm。
生产厂家
美国Azurity
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美洛昔康注射液(Meloxicam Injection)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
莫比可、Xifyrm
商品名称
美洛昔康注射液、Meloxicam Injection
 适应症

适用于成人中重度疼痛的管理,可单独使用或与非NSAID类镇痛药联合使用。鉴于其镇痛作用起效延迟,当临床需要快速起效的镇痛时,不建议单独使用Xifyrm。

适应靶点
COX-1、COX-2同工酶
主要成分
美洛昔康(Meloxicam)
  剂型
注射剂
  规格
30mg/mL*10瓶/盒
  性状

为无菌、澄清、淡黄色至黄色溶液,供静脉使用。每支单剂量西林瓶内含1mL药液,浓度为30mg/mL(即每瓶含美洛昔康30mg)。每毫升水溶液还含有150mg羟丙基倍他环糊精、20mg葡甲胺、60mg聚维酮及注射用水,pH值为8.0至9.5。

用法用量

应根据患者的个体治疗目标,在最短的用药疗程内使用最低有效剂量。

推荐剂量为30mg,每日一次,通过15秒内的静脉推注给药。

在首次给予Xifyrm时,需监测患者的镇痛反应。两项临床研究显示,在给药后达到有临床意义的疼痛缓解的中位时间为2至3小时。麻醉苏醒、局部阻滞消退时,或24小时内镇痛不足时,可联用短效非NSAID速释镇痛药。

为降低肾毒性风险,在给药前必须确保Xifyrm处于充分水化状态。

肠外给药的药品在给药前应目视检查有无颗粒物和变色。若溶液变色或含有颗粒物,则应弃用该西林瓶。

不良反应

常见不良反应(≥2%且高于安慰剂):在对照临床试验中,发生率≥2%且高于安慰剂的不良反应包括便秘(7.6%)、γ-谷氨酰转移酶升高(2.8%)、贫...【详情】

注意事项

NSAIDs会增加严重心血管血栓性事件(包括心肌梗死和卒中)的风险,可能致命。风险可能在治疗早期即出现,并随用药时间延长而增加。冠脉搭桥术(CABG)后状态:在CABG术后10-14天疼痛管理中...【详情】

特殊人群用药

【孕妇】若必须在20周及以后用药,应使用最低有效剂量和最短疗程。若治疗超过48小时,应考虑超声监测羊水量;若出现羊水过少,应停药并临床随访。

【哺乳期女性】说明书中尚未明确美洛昔康是否经人乳分泌,以及对母乳喂养婴儿或产奶的影响。应权衡母乳喂养的益处与母亲对Xifyrm的临床需求,以及Xifyrm或母体基础疾病对婴儿的潜在不利影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】NSAIDs可能通过抑制前列腺素介导的卵泡破裂而延迟或阻止排卵,导致部分女性的可逆性不孕。对于受孕困难或正接受不孕检查的女性,应考虑停用。Xifyrm可能损害生殖潜能男性的生育力。

【儿童使用】说明书中尚未明确Xifyrm在儿科患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】老年患者较年轻患者发生NSAID相关的严重心血管、胃肠道和/或肾不良反应的风险更高。若预期获益超过潜在风险,应密切监测不良反应,更审慎地评估用药风险。

【肾功能损害】轻度肾功能损害(eGFR60-90)的老年受试者中,美洛昔康的Cmax和AUC分别升高约5%和7%,无需调整剂量。中重度肾功能损害患者的数据尚不充分。Xifyrm不推荐用于中重度肾功能不全者,禁用于因血容量不足而有肾衰竭风险的中重度肾功能不全者。用药期间应监测肾功能。

【肝功能损害】Xifyrm在肝功能损害患者中的药代动力学未被研究。口服美洛昔康在轻中度肝功能损害者中无需调整剂量。美洛昔康经肝脏广泛代谢并可能引起肝毒性,严重肝功能损害者应监测不良反应。

 禁忌症

Xifyrm在以下患者中禁用:

1.对美洛昔康或本品任何辅料成分有已知过敏史(如过敏性反应、严重皮肤反应)者。

2.服用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发哮喘、荨麻疹或其他变态反应者。此类患者中已有报道发生严重、甚至致命的过敏性样反应。

3.用于冠状动脉旁路移植术(CABG)围术期疼痛管理。

4.因血容量不足而有肾衰竭风险的中重度肾功能不全患者。

药物相互作用

美洛昔康与抗凝药(如华法林)对出血具有协同效应,联合用药的严重出血风险高于单用任一药物。血小板释放的5-羟色胺在止血中...【详情】

药物过量
NSAID急性过量通常仅限于嗜睡、昏睡、恶心、呕吐和上腹痛,多为自限性,支持治疗后即可恢复。偶见胃肠道出血、高血压、急性肾衰竭、呼吸抑制和昏迷。无特效解毒剂。应给予对症和支持治疗。强迫利尿、碱化尿液、血液透析或血液灌流因药物蛋白结合率高而意义不大。考来烯胺可加速美洛昔康清除,临床试验显示每次4g、每日三次给药可加速清除,过量时可能有效。
贮存方法
储存于20°C至25°C环境下;允许在15°C至30°C之间短时偏移。将西林瓶置于外包装纸盒中以避光保存。弃去未用完部分。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:在15mg至180mg静脉剂量范围内呈线性药代动力学特征。Cmax约为8.8μg/mL,AUCinf约为119μg·h/mL,达峰时间中位数约为0.045小时(约2.7分钟)。 分布:表观分布容积约为9.63L。血浆蛋白结合率约为99.4%(主要与白蛋白结合),在肾功能损害患者中下降至约99%。 代谢:美洛昔康在肝脏经广泛代谢,主要通过CYP2C9酶介导,CYP3A4贡献较小。 排泄:代谢产物经尿液和粪便等量排出。原形药物在尿中<0.2%,在粪便中<1.6%。存在明显的胆汁/肠道分泌再循环途径(考来烯胺可降低50%AUC)。
参考资料: FDA说明书获批于2025年6月5日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218395
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