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Rx

安尼鲁单抗(Saphnelo)

通用名称
安尼鲁单抗、Anifrolumab-fnia
商品名称
Saphnelo
适应症
适用于正在接受标准治疗的中度至重度系统性红斑狼疮(SLE)成人患者,控制疾病活动度。安尼鲁单抗在重度活动性狼疮肾炎或重度活动性中枢神经系统狼疮患者中的疗效尚未经过评估,不推荐在这些情况下使用。
生产厂家
阿斯利康
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安尼鲁单抗(Saphnelo)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
安尼鲁单抗、Anifrolumab-fnia
商品名称
Saphnelo
 适应症

适用于正在接受标准治疗的中度至重度系统性红斑狼疮(SLE)成人患者,控制疾病活动度。安尼鲁单抗在重度活动性狼疮肾炎或重度活动性中枢神经系统狼疮患者中的疗效尚未经过评估,不推荐在这些情况下使用。

适应靶点
I型干扰素受体亚基1(IFNAR1)。
主要成分
安尼鲁单抗(Anifrolumab-fnia)
  剂型
注射液
  规格
300mg/2mL/支/盒。
  性状

为无菌、不含防腐剂、澄清至乳光、无色至淡黄色的注射液。

用法用量

安尼鲁单抗推荐剂量300mg,经30分钟静脉输注给药,每4周1次,给药前需稀释;漏用尽快补给,两次输注间隔至少14天。

配好立即输注,临时储存可室温≤4h或冷藏≤24h,避光不冷冻,冷藏后需复温。输注管路需带0.2-15μm低蛋白结合过滤器,输注后用25mL同款盐水冲管,不与其他药同管路给药,废弃物按当地要求处理。

不良反应

安尼鲁单抗发生率≥5%的常见不良反应为鼻咽炎、上呼吸道感染、支气管炎、输注相关反应、带状疱疹、咳嗽。52周对照试验中,治疗组感染发生率69.7%高于安慰剂组55.4%,多为非严重上感;严重感染发生率4.8%,最常见肺炎,致命感染0.4%略高于安慰剂组,还存在含COVID-19的严重致命感染报告。

带状疱疹发生率6.1%,风险显著升高,含多皮节受累、播散性病例。输注相关反应9.4%,多轻中度;超敏反应2.8%,含血管性水肿、罕见过敏性休克。恶性肿瘤发生率1.3%,含乳腺癌、鳞状细胞癌。上市后有自发报告的关节痛病例,其发生频率与药物因果关系无法明确。

注意事项

1.严重感染

2.超敏反应(包括过敏性休克)

3.恶性肿瘤

4.免疫接种

5.不推荐与其他生物制剂联用

特殊人群用药

【孕妇】无足够人体数据评估用药致出生缺陷、流产等风险,单克隆IgG抗体妊娠后期可经胎盘主动转运,胎儿晚期或暴露更高剂量安尼鲁单抗。

【哺乳期女性】无安尼鲁单抗对乳汁分泌影响的数据,母体IgG可入乳,需权衡母乳喂养益处、母亲用药需求与药物/基础病对乳儿的潜在不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】无生育力影响的长期人类数据,动物实验未观察到其对生育力相关指标的不良影响。

【儿童使用】18岁以下患者用药的安全性和有效性未确定。

【老年人使用】临床研究中65岁及以上患者仅占3%,数据不足,无法确认其用药应答与年轻成人的差异。

【肾功能损害】未开展专门研究。轻、中度损害者安尼鲁单抗清除率与正常者相当,重度及终末期肾病无数据,安尼鲁单抗非肾脏清除。

【肝功能损害】未开展专门研究。安尼鲁单抗不经肝脏代谢,基线肝功指标对其清除率无临床相关影响。

 禁忌症

对安尼鲁单抗的活性成分或任何辅料有过敏史(包括过敏性休克)的患者禁用。

药物相互作用

尚未进行正式的药物相互作用研究。

基于群体药代动力学分析,安尼鲁单抗与口服皮质类固醇、抗疟药、免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、甲氨蝶呤、吗替麦考酚酯、霉酚酸、咪唑立宾)、非甾体抗炎药、血管紧张素转化酶抑制剂及HMG-CoA还原酶抑制剂联用时,未观察到对安尼鲁单抗的药代动力学产生显著影响。

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
未开封西林瓶:冷藏于2°C至8°C的原包装盒中,以避光保存。切勿冷冻。切勿摇晃。稀释后的输注溶液:制备后应立即使用。若不能立即使用,可在以下条件下储存: 室温(15°C至25°C)下最多放置4小时。冷藏(2°C至8°C)下最多放置24小时。冷藏后,给药前需使溶液恢复至室温。切勿冷冻,需避光保存。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收与分布:安尼鲁单抗通过静脉输注给药,生物利用度为100%。基于群体药代动力学分析,典型SLE患者(69.1kg)的稳态分布容积估计为6.23L。 代谢与消除:安尼鲁单抗是一种单克隆抗体,通过分解代谢降解。其药代动力学呈非线性,部分通过靶点介导的清除(结合IFNAR1)进行。按照300mg,每4周一次的方案给药后,稳态系统清除率(CL)估计为0.193L/天。 达到稳态时间:多次给药后,约在第85天(约3个给药周期)达到稳态。蓄积比约为1.36(峰浓度,Cmax)和2.49(谷浓度,Ctrough)。 清除:约95%的患者在末次给药后16周,血清中安尼鲁单抗浓度降至检测限以下。
参考资料: FDA说明书获批于2024年8月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761123
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