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Rx

布地奈德肠溶胶囊(Budesonide)

通用名称
布地奈德肠溶胶囊、Budesonide
商品名称
Zentacort Capsules 3mg、Mantacort Capsules 3mg、ゼンタコートカプセル3mg
适应症
适用于治疗病变部位主要位于回肠末端至盲肠及/或升结肠的轻至中度活动期克罗恩病。对于其他部位的肠道病变,其有效性尚未确立。
生产厂家
日本泽利亚
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布地奈德肠溶胶囊(Budesonide)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
布地奈德肠溶胶囊、Budesonide
商品名称
Zentacort Capsules 3mg、Mantacort Capsules 3mg、ゼンタコートカプセル3mg
 适应症

适用于治疗病变部位主要位于回肠末端至盲肠及/或升结肠的轻至中度活动期克罗恩病。对于其他部位的肠道病变,其有效性尚未确立。

适应靶点
肠道局部的糖皮质激素受体
主要成分
布地奈德
  剂型
胶囊
  规格
3mg*100粒/盒
  性状

胶囊剂内容物为白色至微黄白色的肠溶性缓释颗粒。胶囊壳体为浅灰色(体部)与暗黄红色(帽部)。

用法用量

成人常规剂量:布地奈德剂量为9mg,每日一次,于早晨口服。

治疗周期与评估:治疗期间应密切监测患者病情。建议以8周为时间点评估继续治疗的必要性,避免无明确指征的长期用药。

停药方法:需要停止治疗时,应逐渐减少剂量,不可骤然停药。

不良反应

可能引起以下不良反应,分类如下:便秘、消化不良、肝功能异常;皮疹、荨麻疹;库欣样症状(如痤疮、满月脸)、月经异常;神经质、失眠、情绪波动、震颤;视力模糊;心悸;肌肉痉挛;低钾血症;过敏性休克(报告频率未知)。

注意事项

1.病变部位限制

2.长期用药风险

3.应激状态处理

4.停药综合征

5.激素转换风险

6.感染风险

7.合并疾病患者

8.乙肝病毒携带者

9.服药指导

特殊人群用药

【孕妇】动物实验(大鼠)有致畸性报告。仅在治疗获益明确大于潜在风险时,方可用于孕妇或可能怀孕的妇女。

【哺乳期女性】有报告显示布地奈德可分泌至乳汁。应权衡治疗必要性及母乳喂养的益处,综合考虑决定是否继续哺乳或停药。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】说明书中尚未明确。未进行针对儿童的临床试验。

【老年人使用】老年人生理功能可能普遍下降。应密切观察患者状态,慎重给药。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】布地奈德主要在肝脏代谢。在轻至中度肝硬化患者中,其生物利用度和血药峰浓度(Cmax)显著高于健康人。重度肝功能不全患者使用时,血药浓度可能升高,需谨慎。所有肝病患者用药期间应加强监测。

 禁忌症

1.对本制剂任何成分有过敏史的患者。

2.存在未受有效抗菌药物控制的活动性感染或深部真菌感染的患者。

药物相互作用

布地奈德主要通过肝脏细胞色素P450酶系的CYP3A4同工酶代谢。

CYP3A4强效抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑):会显著抑制布地奈德代谢,导致其血药浓度大幅升高(例如与酮康唑联用,AUC可升高约7倍),从而增加副作用风险。合用时应密切监测,谨慎使用。

葡萄柚及葡萄柚汁:可抑制肠道CYP3A4,使布地奈德的全身暴露量增加(约2倍)。服药期间应避免食用。

药物过量
说明书中尚未明确。鉴于其为皮质类固醇,过量可能加剧全身性副作用(如库欣综合征、肾上腺抑制)。处理应立即停药,给予对症和支持治疗。
贮存方法
室温保存。
 有效期
36个月
药代动力学
吸收:口服后主要在回肠和结肠局部释放吸收。全身生物利用度较低,约为10-20%。健康成人单次口服9mg,约6小时达到血药峰浓度(Cmax)。 分布:血浆蛋白结合率高,约为90%。 代谢:在肝脏经历广泛的首过效应,被代谢为糖皮质激素活性极低(<1%)的产物。主要代谢酶为CYP3A4。 排泄:主要经肾脏和粪便排泄。静脉给药后,约57%的剂量在96小时内经尿排出。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2024年9月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2399016M1024_1_07/?view=frame&style=XML&lang=ja
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