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Rx

富马酸比索洛尔片(Mainteate)

通用名称
富马酸比索洛尔片、Bisoprolol fumarate tablets
商品名称
博苏、Mainteate、メインテート錠
适应症
适用于以下适应症的治疗:原发性高血压(轻至中度)、心绞痛、室性早搏,以及由缺血性心脏病或扩张型心肌病引起的慢性心力衰竭(需在血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、利尿剂或洋地黄制剂等基础治疗同时使用),亦适用于快速性心房颤动。
生产厂家
日本田边三菱
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富马酸比索洛尔片(Mainteate)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
富马酸比索洛尔片、Bisoprolol fumarate tablets
商品名称
博苏、Mainteate、メインテート錠
 适应症

适用于以下适应症的治疗:原发性高血压(轻至中度)、心绞痛、室性早搏,以及由缺血性心脏病或扩张型心肌病引起的慢性心力衰竭(需在血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、利尿剂或洋地黄制剂等基础治疗同时使用),亦适用于快速性心房颤动。

适应靶点
β1肾上腺素受体
主要成分
比索洛尔富马酸盐(Bisoprolol fumarate)
  剂型
片剂
  规格
2.5mg*100片/盒
  性状

2.5mg:直径7.0mm,厚度2.7mm,重量0.12g;2.5mg识别代码TA201。

用法用量

高血压、心绞痛和室性早搏成人常规剂量为5mg每日一次。慢性心力衰竭应从0.625mg每日一次起始,每2-4周逐步递增至维持剂量1.25-5mg每日一次。快速性房颤起始剂量为2.5mg每日一次,可增至5mg每日一次。所有剂量调整需遵循渐进原则,最大剂量不超过5mg每日一次。

不良反应

重大副作用:心力衰竭、完全性房室传导阻滞、高度心动过缓、病态窦房结综合征。

其他副作用:循环系统可见心动过缓、低血压、心悸;精神神经系统常见头痛、头晕、失眠;消化系统可能出现恶心、腹泻;肝脏可见转氨酶升高;肾脏可出现肌酐升高;呼吸系统或有呼吸困难;过敏反应表现为皮疹;眼部偶见雾视;全身反应包括倦怠、水肿、四肢冷感。

注意事项

1. 共通注意事项

2. 慢性心力衰竭注意事项

3. 特定背景患者注意事项

特殊人群用药

【孕妇】仅在治疗获益大于潜在风险时使用。需密切监测母体及胎儿状态。据报道,β受体阻断剂可能引起胎儿发育迟缓、新生儿低血糖、心动过缓及哺乳困难。动物实验显示胎儿毒性及新生儿毒性。

【哺乳期女性】应权衡治疗获益与母乳喂养的益处,决定是否继续哺乳。动物实验表明药物可经乳汁排泄。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】未进行儿童群体临床试验,安全性及有效性未确立。

【老年人使用】应从小剂量开始,密切观察患者状态。老年人易出现过度降压、脑供血不足及心动过缓,需谨慎调整剂量。停药时应逐步减量。

【肾功能损害】重度肾功能损害患者药物排泄延迟,作用可能增强,需密切监测并调整剂量。

【肝功能损害】重度肝功能损害患者药物代谢延迟,作用可能增强,需密切监测并调整剂量。

 禁忌症

以下患者禁用富马酸比索洛尔片:

1.高度心动过缓、房室传导阻滞(Ⅱ度或Ⅲ度)、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征患者。

2.糖尿病酮症酸中毒或代谢性酸中毒患者。

3.心源性休克患者。

4.因肺动脉高压导致右心衰竭的患者。

5.需静脉使用强心药或血管扩张药的急性心力衰竭患者。

6.非代偿性心力衰竭患者。

7.严重外周循环障碍患者(如坏疽)。

8.未经治疗的嗜铬细胞瘤或副神经节瘤患者。

9.对本剂任何成分有过敏史的患者。

药物相互作用

1.降糖药(如胰岛素制剂)

2.钙拮抗剂(如维拉帕米、地尔硫䓬)

3.洋地黄制剂(如地高辛)

4.可乐定或胍那苄

5.抗心律失常药(如丙吡胺、普罗卡因胺、胺碘酮)

6.非甾体抗炎药(如吲哚美辛)

7.其他降压药或硝酸酯类

8.芬戈莫德

药物过量
症状:心动过缓、完全性房室传导阻滞、心力衰竭、低血压、支气管痉挛等。 处理: 心动过缓或完全性房室传导阻滞:使用阿托品、异丙肾上腺素或心脏起搏。 急性心力衰竭加重:静脉给予利尿剂、强心药或血管扩张剂。 低血压:使用强心剂、升压药、补液或辅助循环。 支气管痉挛:使用异丙肾上腺素、β₂激动剂或氨茶碱等支气管扩张剂。
贮存方法
室温保存。
 有效期
36个月
药代动力学
血药浓度:健康成人单次口服5mg后,达峰时间约3.1小时,峰值浓度约23.7ng/mL,半衰期约8.6小时。 吸收:生物利用度为88%,进食不影响吸收。 分布:血清蛋白结合率为26%~33%。 代谢:主要通过CYP2D6与CYP3A4酶系代谢,代谢产物为烷基侧链开裂及其氧化物。 排泄:主要以原形经尿液排泄。 特殊人群:肾或肝功能损害患者血药浓度升高,全身清除率降低,半衰期延长。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2024年4月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2123016F1107_1_19/?view=frame&style=XML&lang=ja
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