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瑞扎布鲁替尼(Wayrilz)

通用名称
瑞扎布鲁替尼、Rilzabrutinib
商品名称
Wayrilz
适应症
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
生产厂家
法国赛诺菲
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瑞扎布鲁替尼(Wayrilz)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
瑞扎布鲁替尼、Rilzabrutinib
商品名称
Wayrilz
 适应症
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
适应靶点
Bruton酪氨酸激酶(BTK)
主要成分
Rilzabrutinib
  剂型
片剂
  规格
400mg*56片/盒
适应人群

成人持续性或慢性免疫性血小板减少症患者,且既往治疗反应不足。

  性状

片剂为橙色胶囊形,一侧刻有“P”,另一侧刻有“400”。

用法用量

在开始瑞扎布鲁替尼治疗前,应核实有生育潜力的女性的妊娠状态。

推荐剂量为每次400mg,每日两次口服。每日大致相同时间服用,可与食物同服或空腹服用。若出现胃肠道症状,建议与食物同服以提高耐受性。应用整杯水吞服整片,不得切割、压碎或咀嚼药片。若漏服一剂,应在同一天尽快补服,且与下一剂常规服药时间至少间隔2小时。若需服用抗酸药或H2受体拮抗剂,瑞扎布鲁替尼应至少提前2小时服用。

治疗前及治疗期间应根据临床指征检测胆红素和转氨酶水平。若出现肝功能异常,应加强监测频率,观察肝毒性临床症状。若怀疑药物性肝损伤,应暂停用药;确诊后应永久停药。

不良反应

最常见不良反应(发生率≥10%)包括:腹泻、恶心、头痛、腹痛、COVID-19。

其他不良反应包括关节痛、头晕、鼻咽炎、呕吐、消化不良、咳嗽等。

严重不良反应包括严重感染、肝毒性、中性粒细胞减少等。

注意事项

1.严重感染

2.肝毒性(包括药物性肝损伤)

3.胚胎-胎儿毒性

特殊人群用药

【孕妇】基于动物数据,瑞扎布鲁替尼可能对胎儿造成危害。建议孕妇告知医生,评估治疗必要性。

【哺乳期女性】无人类或动物乳汁中药物数据,建议治疗期间及末次剂量后至少1周内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗前应进行妊娠检测。育龄女性应在治疗期间及末次剂量后1周内采取有效避孕措施。

【儿童使用】安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】临床研究中未观察到65岁及以上患者与年轻成年患者在安全性或疗效方面存在显著差异。

【肾功能损害】避免用于严重肾功能损害患者。轻中度肾功能损害患者无需调整剂量。

【肝功能损害】避免用于中重度肝功能损害(Child-PughB–C级)患者。轻度肝功能损害患者无需调整剂量。

 禁忌症

说明书中尚未明确。

药物相互作用

CYP3A抑制剂:避免与中、强CYP3A抑制剂合用。若短期使用,应中断瑞扎布鲁替尼治疗。避免同时摄入葡萄柚、杨桃及相关制品。

CYP3A诱导剂:避免与中、强CYP3A诱导剂合用。

胃酸减少剂:避免与质子泵抑制剂合用;与抗酸药或H2受体拮抗剂合用时,瑞扎布鲁替尼应提前至少2小时服用。

CYP3A底物:瑞扎布鲁替尼为中效CYP3A抑制剂,合用可能增加底物药物暴露量,需监测不良反应。

P-gp、BCRP、OATP1B底物:合用可能增加这些底物的暴露量,需监测相关不良反应。

药物过量
如发生过量,应密切监测不良反应体征,并立即采取对症支持治疗。建议联系毒物控制中心或医学毒理学家。
贮存方法
储存于20°C–25°C室温环境中,允许在15°C–30°C范围内短暂存放。保存在原包装中,避光防潮。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服绝对生物利用度为4.7%,达峰时间约2小时。高脂食物可降低AUC和Cmax。 分布:表观分布容积为149L,血浆蛋白结合率为97.5%。 代谢:主要通过CYP3A代谢。 消除:半衰期为1.6–4.5小时,约86%经粪便排泄(9%为原形),约5%经尿排泄。 特殊人群:年龄、性别、种族、轻中度肾功能损害或轻度肝功能损害对药代动力学无显著影响。中重度肝功能损害患者暴露量增加。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: 瑞扎布鲁替尼:FDA说明书更新于2025年8月29日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219685

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