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成人持续性或慢性免疫性血小板减少症患者,且既往治疗反应不足。
片剂为橙色胶囊形,一侧刻有“P”,另一侧刻有“400”。
在开始瑞扎布鲁替尼治疗前,应核实有生育潜力的女性的妊娠状态。
推荐剂量为每次400mg,每日两次口服。每日大致相同时间服用,可与食物同服或空腹服用。若出现胃肠道症状,建议与食物同服以提高耐受性。应用整杯水吞服整片,不得切割、压碎或咀嚼药片。若漏服一剂,应在同一天尽快补服,且与下一剂常规服药时间至少间隔2小时。若需服用抗酸药或H2受体拮抗剂,瑞扎布鲁替尼应至少提前2小时服用。
治疗前及治疗期间应根据临床指征检测胆红素和转氨酶水平。若出现肝功能异常,应加强监测频率,观察肝毒性临床症状。若怀疑药物性肝损伤,应暂停用药;确诊后应永久停药。
最常见不良反应(发生率≥10%)包括:腹泻、恶心、头痛、腹痛、COVID-19。
其他不良反应包括关节痛、头晕、鼻咽炎、呕吐、消化不良、咳嗽等。
严重不良反应包括严重感染、肝毒性、中性粒细胞减少等。
1.严重感染
2.肝毒性(包括药物性肝损伤)
3.胚胎-胎儿毒性
【孕妇】基于动物数据,瑞扎布鲁替尼可能对胎儿造成危害。建议孕妇告知医生,评估治疗必要性。
【哺乳期女性】无人类或动物乳汁中药物数据,建议治疗期间及末次剂量后至少1周内停止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】治疗前应进行妊娠检测。育龄女性应在治疗期间及末次剂量后1周内采取有效避孕措施。
【儿童使用】安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】临床研究中未观察到65岁及以上患者与年轻成年患者在安全性或疗效方面存在显著差异。
【肾功能损害】避免用于严重肾功能损害患者。轻中度肾功能损害患者无需调整剂量。
【肝功能损害】避免用于中重度肝功能损害(Child-PughB–C级)患者。轻度肝功能损害患者无需调整剂量。
说明书中尚未明确。
CYP3A抑制剂:避免与中、强CYP3A抑制剂合用。若短期使用,应中断瑞扎布鲁替尼治疗。避免同时摄入葡萄柚、杨桃及相关制品。
CYP3A诱导剂:避免与中、强CYP3A诱导剂合用。
胃酸减少剂:避免与质子泵抑制剂合用;与抗酸药或H2受体拮抗剂合用时,瑞扎布鲁替尼应提前至少2小时服用。
CYP3A底物:瑞扎布鲁替尼为中效CYP3A抑制剂,合用可能增加底物药物暴露量,需监测不良反应。
P-gp、BCRP、OATP1B底物:合用可能增加这些底物的暴露量,需监测相关不良反应。
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参考资料: 瑞扎布鲁替尼:FDA说明书更新于2025年8月29日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219685
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