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Rx

贝派地酸(Nilemdo)

全部名称
Nilemdo
适应人群
确诊CVD或高危CVD成人患者(无CVD但符合高风险标准)以及原发性高脂血症(含HeFH)成人患者。
中国是否上市:
是否进入医保:
 是否有仿制药:
国内是否能买到:
在线咨价
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贝派地酸(Nilemdo)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Nilemdo
通用名称
贝派地酸(Nilemdo)
英文名称
Bempedoic Acid
其他别称
贝派地酸片
生产厂家
日本第一三共
 适应症

用于无法接受推荐他汀治疗(包括未使用他汀者)的成人患者,降低心肌梗死和冠状动脉血运重建风险;确诊心血管疾病(CVD),或无确诊CVD但存在高CVD事件风险。

作为饮食辅助,联合其他LDL-C降低疗法,或当无法联用其他降脂药物时单药使用,降低成人原发性高脂血症(包括杂合子型家族性高胆固醇血症,HeFH)的LDL-C水平。

适应靶点
ACL
主要成分
三磷酸腺苷
  剂型
片剂
  规格
180mg*28片/盒
适应人群
确诊CVD或高危CVD成人患者(无CVD但符合高风险标准)以及原发性高脂血症(含HeFH)成人患者。
  性状

白色至类白色椭圆形片剂,一侧刻有“180”,另一侧刻有“ESP”。

用法用量

1.给药方案

每日一次口服180mg,可与食物同服或空腹服用。

2.疗效监测

起始治疗后8-12周内检测血脂水平。

不良反应

1.常见不良反应

原发性高脂血症试验(≥2%且高于安慰剂):上呼吸道感染、肌肉痉挛、高尿酸血症、背痛、腹痛/不适、支气管炎、肢体疼痛、贫血、肝酶升高。

心血管结局试验(≥2%且高于安慰剂≥0.5%):高尿酸血症、肾功能损害、贫血、肝酶升高、肌肉痉挛、痛风、胆石症。

2.严重不良反应

高尿酸血症与痛风:发生率显著高于安慰剂(心血管试验:16.4%vs8.2%)。

肌腱断裂:发生率0.5%(高脂血症试验)至1.2%(心血管试验),常见于肩袖、肱二头肌或跟腱。

实验室异常:血肌酐/尿素氮升高、血红蛋白/白细胞减少、血小板计数增加、肝酶升高(ALT/AST>3×ULN发生率1.6%)。

注意事项

1.高尿酸血症

抑制肾小管OAT2转运体,升高血尿酸。定期监测血尿酸水平,出现痛风症状(关节红肿热痛)时及时就医,必要时启动降尿酸治疗。

2.肌腱断裂

高危因素:年龄>60岁、合用皮质类固醇/氟喹诺酮类、肾衰竭、肌腱病史。首次出现肌腱疼痛、肿胀或断裂征象(如撕裂声、瘀伤、活动受限)时立即停药。避免用于有肌腱疾病或断裂史的患者。

3.药物相互作用风险

避免联用辛伐他汀>20mg或普伐他汀>40mg(增加肌病风险)。

4.其他监测

肾功能(血肌酐/尿素氮)、血常规(血红蛋白/白细胞/血小板)、肝功能(ALT/AST)。

特殊人群用药

【孕妇】基于机制(抑制胆固醇合成),可能致胎儿危害。确认妊娠后停药,除非治疗获益大于潜在风险。

【哺乳期女性】药物是否随乳汁排泄未知,但机制提示可能危害哺乳婴儿。避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】男性:高剂量(9倍人用剂量)可减少精子数量;女性:避孕措施建议说明书中尚未明确。

【儿童使用】安全性及有效性未确立。

【老年人使用】≥65岁患者占比59%(心血管试验),安全性与有效性无异于年轻成人。

【肾功能损害】轻中度损害:无需调整剂量(暴露量升高1.4–1.9倍,无临床意义)。重度损害/透析患者:数据有限,慎用(eGFR<30mL/min/1.73m²)。

【肝功能损害】轻中度损害(Child-PughA/B):无需调整剂量。重度损害(Child-PughC):未研究,避免使用。

 禁忌症

严重超敏反应史:对贝派地酸或制剂中任何辅料过敏者(如血管性水肿)。

药物相互作用

1.辛伐他汀

贝派地酸和辛伐他汀联用,会增加辛伐他汀血药浓度,升高肌病风险。联用时剂量需>20mg。

2.普伐他汀

贝派地酸会增加普伐他汀血药浓度,升高肌病风险。联用时剂量>40mg。

3.丙磺舒

轻度增加贝派地酸及其代谢物暴露量。无需调整剂量。

4.依折麦布

轻度升高依折麦布及其葡萄糖醛酸化物水平。无需调整剂量。

5.阿托伐他汀/瑞舒伐他汀

联用仅轻度升高其血药浓度(≤1.7倍)。无需剂量调整。

药物过量
无特定解毒剂。立即前往医院,进行对症支持治疗。
贮存方法
20°C–25°C(允许15°C–30°C波动)。
 有效期
24个月
药代动力学
达峰时间(T~max~)中位数3.5小时,食物不影响生物利用度。表观分布容积18L,血浆蛋白结合率>99%。主要经酰基葡萄糖醛酸化和可逆转化为活性代谢物ESP15228(贡献率低)。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=211616

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