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Rx

硫酸艾沙康唑胶囊(Cresemba)

全部名称
Cresemba
适应人群
成人及儿童患者:适应症对应年龄及体重范围内患者。
中国是否上市:
是否进入医保:
 是否有仿制药:
国内是否能买到:
在线咨价
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硫酸艾沙康唑胶囊(Cresemba)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Cresemba
通用名称
硫酸艾沙康唑胶囊(Cresemba)
英文名称
isavuconazonium sulfate
其他别称
艾沙康唑胶囊
生产厂家
日本安斯泰来
 适应症

1.侵袭性曲霉病

注射剂:适用于1岁及以上儿童及成人患者。

胶囊:适用于6岁及以上且体重≥16kg的儿童及成人患者。

2.侵袭性毛霉病

注射剂:适用于1岁及以上儿童及成人患者。

胶囊:适用于6岁及以上且体重≥16kg的儿童及成人患者。

适应靶点
fungal CYP51A1
主要成分
硫酸艾沙康唑
  剂型
胶囊剂,注射剂
  规格
胶囊:74.5mg,186mg;注射剂单剂量瓶装(372mg/瓶)。
适应人群
成人及儿童患者:适应症对应年龄及体重范围内患者。
  性状

胶囊

74.5mg:瑞典橙色(红棕色)囊体印黑色Astellas标识,橙色囊帽印黑色“557”。

186mg:瑞典橙色囊体印黑色Astellas标识,白色囊帽印黑色“766”。

注射剂

白色至黄色冻干粉,单剂量瓶装(372mg/瓶)。

用法用量

硫酸艾沙康唑注射剂(372mg/瓶):负荷剂量:372mg(相当于200mg艾沙康唑)静脉输注,每8小时一次,共6剂(48小时)。维持剂量:372mg静脉输注,每日一次,最后一次负荷剂量后12-24小时开始...【详情】

不良反应

1.成人常见不良反应

恶心(27.6%)、呕吐(24.9%)、腹泻(23.7%)、头痛(16.7%)、肝功能异常(17.1%)、低钾血症(19.1%)、外周水肿(15.2%)。

2.儿童常见不良反应

腹泻(26%)、腹痛(23%)、呕吐(21%)、肝功能异常(18%)、皮疹(14%)。

3.严重不良反应

肝毒性(肝炎、肝衰竭)、输液相关反应(低血压、呼吸困难)、过敏反应(包括致命性过敏反应)、QT间期缩短。

注意事项
1.肝毒性监测

治疗前及治疗期间需定期监测肝功能。

2.输液反应管理

出现低血压、呼吸困难等症状时立即停止输注。

3.过敏反应

若发生严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征)或过敏性休克,需永久停药并紧急处理。

4.胚胎-胎儿毒性

孕妇用药需权衡利弊,育龄女性需在治疗期间及末次给药后28天采取有效避孕措施。

药物相互作用:避免与CYP3A4底物或抑制剂/诱导剂联用,必要时调整剂量。

药物颗粒:注射剂复溶后可能形成不溶性颗粒,必须使用在线过滤器。

特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示胚胎毒性(骨骼畸形、围产期死亡率增加),孕妇仅在对母体获益大于风险时使用。

【哺乳期女性】艾沙康唑可分泌至乳汁,建议治疗期间暂停哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】育龄女性需在治疗期间及末次给药后28天采取有效避孕措施。

【儿童使用】侵袭性曲霉病:1岁及以上可用注射剂,6岁及以上且体重≥16kg可用胶囊。侵袭性毛霉病:同上,但6岁以下或体重<16kg的毛霉病患者数据有限。

【老年人使用】无需调整剂量,但需警惕肝肾功能变化。

【肾功能损害】轻至重度肾功能损害(包括终末期肾病)无需调整剂量。

【肝功能损害】轻至中度肝损伤(Child-PughA/B级)无需调整剂量;重度肝损伤(Child-PughC级)仅在获益>风险时使用,并加强监测。

 禁忌症

对艾沙康唑或制剂成分过敏者。

合并使用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、高剂量利托那韦)或强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草、长效巴比妥类)。

家族性短QT综合征患者。

药物相互作用

1.影响艾沙康唑浓度的药物

强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑):显著增加艾沙康唑暴露量(禁忌)。

强效CYP3A4诱导剂(如利福平):显著降低艾沙康唑暴露量(禁忌)。

洛匹那韦/利托那韦:增加艾沙康唑暴露量96%,需谨慎联用。

2.受艾沙康唑影响的药物

免疫抑制剂(环孢素、西罗莫司、他克莫司):暴露量显著增加,需监测血药浓度并调整剂量。

CYP3A4底物(咪达唑仑):暴露量增加2倍,需减少剂量。

P-gp底物(地高辛):暴露量增加,需监测血清浓度。

长春新碱:预测暴露量增加<2倍,但可能加重神经毒性,避免联用。

药物过量
超剂量可导致头痛、头晕、感觉异常等神经系统反应。无特效解毒剂,需对症支持治疗。
贮存方法
胶囊:20-25°C保存,原包装防潮。注射剂:未复溶的冻干粉需2-8°C冷藏;复溶后溶液室温保存≤1小时,稀释后输注液室温保存≤6小时或冷藏(2-8°C)≤24小时。
 有效期
24个月
药代动力学
口服生物利用度98%,达峰时间2-3小时;食物对吸收无显著影响。表观分布容积(Vss)约450L,血浆蛋白结合率>99%。经CYP3A4/3A5代谢,主要代谢产物无活性。46%经粪便排出,45%经尿液排出,消除半衰期约130小时。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207500

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