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1.侵袭性曲霉病
注射剂:适用于1岁及以上儿童及成人患者。
胶囊:适用于6岁及以上且体重≥16kg的儿童及成人患者。
2.侵袭性毛霉病
注射剂:适用于1岁及以上儿童及成人患者。
胶囊:适用于6岁及以上且体重≥16kg的儿童及成人患者。
胶囊
74.5mg:瑞典橙色(红棕色)囊体印黑色Astellas标识,橙色囊帽印黑色“557”。
186mg:瑞典橙色囊体印黑色Astellas标识,白色囊帽印黑色“766”。
注射剂
白色至黄色冻干粉,单剂量瓶装(372mg/瓶)。
硫酸艾沙康唑注射剂(372mg/瓶):负荷剂量:372mg(相当于200mg艾沙康唑)静脉输注,每8小时一次,共6剂(48小时)。维持剂量:372mg静脉输注,每日一次,最后一次负荷剂量后12-24小时开始...【详情】
1.成人常见不良反应
恶心(27.6%)、呕吐(24.9%)、腹泻(23.7%)、头痛(16.7%)、肝功能异常(17.1%)、低钾血症(19.1%)、外周水肿(15.2%)。
2.儿童常见不良反应
腹泻(26%)、腹痛(23%)、呕吐(21%)、肝功能异常(18%)、皮疹(14%)。
3.严重不良反应
肝毒性(肝炎、肝衰竭)、输液相关反应(低血压、呼吸困难)、过敏反应(包括致命性过敏反应)、QT间期缩短。
治疗前及治疗期间需定期监测肝功能。
2.输液反应管理
出现低血压、呼吸困难等症状时立即停止输注。
3.过敏反应
若发生严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征)或过敏性休克,需永久停药并紧急处理。
4.胚胎-胎儿毒性
孕妇用药需权衡利弊,育龄女性需在治疗期间及末次给药后28天采取有效避孕措施。
药物相互作用:避免与CYP3A4底物或抑制剂/诱导剂联用,必要时调整剂量。
药物颗粒:注射剂复溶后可能形成不溶性颗粒,必须使用在线过滤器。
【孕妇】动物研究显示胚胎毒性(骨骼畸形、围产期死亡率增加),孕妇仅在对母体获益大于风险时使用。
【哺乳期女性】艾沙康唑可分泌至乳汁,建议治疗期间暂停哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】育龄女性需在治疗期间及末次给药后28天采取有效避孕措施。
【儿童使用】侵袭性曲霉病:1岁及以上可用注射剂,6岁及以上且体重≥16kg可用胶囊。侵袭性毛霉病:同上,但6岁以下或体重<16kg的毛霉病患者数据有限。
【老年人使用】无需调整剂量,但需警惕肝肾功能变化。
【肾功能损害】轻至重度肾功能损害(包括终末期肾病)无需调整剂量。
【肝功能损害】轻至中度肝损伤(Child-PughA/B级)无需调整剂量;重度肝损伤(Child-PughC级)仅在获益>风险时使用,并加强监测。
对艾沙康唑或制剂成分过敏者。
合并使用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、高剂量利托那韦)或强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草、长效巴比妥类)。
家族性短QT综合征患者。
1.影响艾沙康唑浓度的药物
强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑):显著增加艾沙康唑暴露量(禁忌)。
强效CYP3A4诱导剂(如利福平):显著降低艾沙康唑暴露量(禁忌)。
洛匹那韦/利托那韦:增加艾沙康唑暴露量96%,需谨慎联用。
2.受艾沙康唑影响的药物
免疫抑制剂(环孢素、西罗莫司、他克莫司):暴露量显著增加,需监测血药浓度并调整剂量。
CYP3A4底物(咪达唑仑):暴露量增加2倍,需减少剂量。
P-gp底物(地高辛):暴露量增加,需监测血清浓度。
长春新碱:预测暴露量增加<2倍,但可能加重神经毒性,避免联用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207500
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