雷美替胺（Ramelteon）适应症、禁忌与特殊人群用药

雷美替胺是一种褪黑素受体激动剂，作用于MT₁和MT₂受体，用于治疗以入睡困难为主要表现的失眠症。

一、适应症

1、入睡困难型失眠：

(1)雷美替胺适用于以入睡困难为特征的失眠症治疗。

(2)临床验证试验最长持续六个月，分别在治疗第2天(交叉试验，仅老年)、第5周(六周试验)及第6个月末(六个月试验)评估睡眠潜伏期。

2、非广泛失眠治疗：

本品主要针对入睡困难，而非维持睡眠或治疗早醒型失眠。

二、禁忌症

1、血管性水肿病史：

既往服用雷美替胺出现过血管性水肿的患者，禁止再次使用该药物。

2、与氟伏沙明合用：

氟伏沙明(强CYP1A2抑制剂)可使雷美替胺的AUC增加约190倍，峰值浓度增加约70倍，两者禁止联合使用。

3、重度睡眠呼吸暂停：

雷美替胺尚未在重度阻塞性睡眠呼吸暂停患者中进行研究，不推荐此类患者使用。

三、禁忌食物

1、高脂肪餐食：

本品不应与高脂肪餐同服，也不应在高脂肪餐后立即服用。

2、酒精：

(1)服用雷美替胺期间不应饮酒。

(2)酒精本身可损害精神运动功能，与本品合用会产生叠加效应，影响驾驶能力和操作机械的安全性。

四、特殊人群用药

1、妊娠期女性

孕妇仅在明确获益大于风险时使用。

2、哺乳期女性

(1)由于作用机制，哺乳婴儿存在嗜睡的潜在风险。

(2)哺乳期女性可考虑在治疗期间及最后一次给药后25小时内(约5个消除半衰期)泵出并丢弃母乳，以减少婴儿的药物暴露。

3、儿童

(1)雷美替胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

(2)在确定可用于青春期前及青春期患者前，需要进一步研究。

4、老年患者

老年患者与年轻成人患者在安全性或有效性方面未观察到总体差异。

5、肝功能损害

(1)轻度肝损害患者暴露量增加约4倍，中度肝损害患者增加10倍以上。

(2)中度肝损害患者应慎用。重度肝损害患者不推荐使用雷美替胺。

6、肾功能损害

(1)对原形药物或M-II代谢物的Cmax和AUC未见影响。

(2)肾功能损害患者(包括严重肾功能损害及需长期血液透析者)无需调整剂量。

7、慢性阻塞性肺疾病

(1)在轻至重度COPD患者中，单次给药未观察到呼吸抑制作用(以动脉血氧饱和度衡量)。

(2)多次给药对COPD患者呼吸功能的影响尚无数据。

8、睡眠呼吸暂停

(1)轻中度阻塞性睡眠呼吸暂停患者单次服用16mg，呼吸暂停/低通气指数与安慰剂无差异。

(2)不推荐重度患者使用。