塞尔帕替尼(Retevmo)用药注意事项有哪些

塞尔帕替尼(Retevmo)是一种针对RET基因融合或突变阳性的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌及甲状腺癌的激酶抑制剂。

塞尔帕替尼(Retevmo)用药注意事项有哪些

‌基因检测确认‌

(1)、治疗仅限于经检测证实存在RET基因融合(用于非小细胞肺癌或甲状腺癌)或特定RET基因突变(用于甲状腺髓样癌)的患者。

(2)、患者选择应基于肿瘤标本或血浆的检测结果。

‌基础状况评估‌

(1)‌、肝功能‌：需在治疗前检测谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)水平。

(2)‌、血压‌：不应在未控制的高血压患者中开始治疗。起始治疗前应优化血压控制。

‌(3)、心脏风险‌：对于有明显QT间期延长风险的患者，如已知长QT综合征、有临床意义的心动过缓或严重/未控制的心力衰竭患者，需谨慎评估。

(4)‌、妊娠状态‌：育龄期女性在开始治疗前必须确认未妊娠。

‌(5)、手术计划‌：如近期有择期手术计划，需提前与医生沟通。

‌胃酸还原剂‌

(1)、应避免与质子泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂同时使用。

(2)、若无法避免：与PPI同服时，塞尔帕替尼需与食物同服。

(3)、与H2受体拮抗剂同服时，应在其给药前2小时或后10小时服用。

(4)、与局部抗酸剂同服时，应在其给药前2小时或后2小时服用。

‌CYP3A抑制剂与诱导剂‌

(1)、应避免与强效或中效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、地尔硫䓬等)或诱导剂(如利福平、波生坦等)联合使用。

(2)、若无法避免使用抑制剂，需按说明书降低塞尔帕替尼剂量并增加心电图监测频率。

‌CYP2C8/CYP3A底物药物‌

(1)、塞尔帕替尼会抑制CYP2C8和CYP3A，可能增加相关底物药物(如瑞格列奈、咪达唑仑)的血药浓度，从而增加其不良反应风险。

(2)、合用时需参考这些药物的说明书调整剂量。

塞尔帕替尼(Retevmo)不良反应监测

‌肝毒性‌

(1)、这是常见不良反应，可能较为严重。

(2)、表现为AST、ALT升高。‌

(3)、监测要求‌：治疗前、开始治疗后的头3个月内每2周一次、之后每月一次监测ALT和AST。

(4)、根据严重程度，可能需要暂停给药、降低剂量或永久停药。

‌高血压‌

(1)、治疗中常出现高血压，可能达到3级或4级严重程度。‌

(2)、监测要求‌：起始治疗1周后、之后至少每月监测一次血压。

(3)、根据血压控制情况，可能需要开始或调整降压药，并对塞尔帕替尼进行剂量调整或停药。