塞尔帕替尼(Retevmo)副作用

塞尔帕替尼(Retevmo)是一种口服的选择性RET激酶抑制剂，主要用于治疗具有RET基因融合或突变的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌及其他甲状腺癌。

塞尔帕替尼(Retevmo)副作用

常见副作用

(1)、肝功能异常：天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高(51%)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高(45%)。

(2)、代谢与电解质异常：血糖升高(44%)、血钙降低(41%)、血钠降低(27%)、血肌酐升高(37%)、碱性磷酸酶升高(36%)、总胆固醇升高(31%)。

(3)、血液学异常：白细胞减少(43%)、血小板减少(33%)、白蛋白降低(42%)。

(4)、胃肠道反应：口干(39%)、腹泻(37%)、便秘(25%)、恶心(23%)、腹痛(23%)。

(5)、全身性反应：高血压(35%)、疲劳(35%)、水肿(33%)、皮疹(27%)。

塞尔帕替尼(Retevmo)严重副作用

肝毒性

(1)、表现：约2.6%的患者出现严重肝损伤。AST和ALT升高常见，其中8-9%可能达到3-4级。

(2)、监测与处理：开始治疗前及治疗初3个月内每2周监测肝功能，之后每月一次。

(3)、如出现肝酶显著升高，应暂停用药、降低剂量或永久停药，具体取决于严重程度。

高血压

(1)、表现：35%的患者出现高血压，其中17%为3级高血压，偶见4级。

(2)、监测与处理：治疗前应控制血压，治疗开始后1周及至少每月监测血压。

(3)、如出现持续性3级高血压，需暂停用药直至血压控制，后可降低剂量恢复;4级高血压需永久停药。

QT间期延长

(1)、表现：药物可致浓度依赖性QTc延长，6%患者QTc>500ms，15%患者较基线延长≥60ms。

(2)、监测与处理：高风险患者(如已知长QT综合征、心力衰竭)需定期监测心电图、电解质及甲状腺功能。

(3)、避免与强/中度CYP3A抑制剂或已知延长QT的药物联用。

(4)、出现3级延长应暂停并降低剂量;4级需永久停药。

出血事件

(1)、表现：2.3%患者发生≥3级出血事件，包括致命性脑出血、咯血等。

(2)、处理：如出现严重或危及生命的出血，需永久停药。

塞尔帕替尼(Retevmo)注意事项

药物相互作用

(1)、CYP3A抑制剂/诱导剂：避免与强/中度CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)或诱导剂(如利福平)联用，否则需调整剂量。

(2)、CYP2C8/CYP3A底物：本药可能升高相关药物血药浓度，联用时需监测并调整剂量。

(3)、其他：避免与圣约翰草、部分抗心律失常药等联用。

特殊人群用药

(1)、肝损伤患者：重度肝损伤者需减量(如原160mg降至80mg每日两次)。

(2)、肾损伤患者：轻中度肾损伤无需调整剂量，重度者尚无推荐剂量。

(3)、儿童患者：仅适用于≥12岁患者，更小年龄患者的有效性尚未确立。

患者教育与自我监测

(1)、治疗期间应定期监测血压、肝功能、心电图及电解质。

(2)、如出现黄疸、高血压症状、心悸、异常出血、皮疹、伤口不愈合等情况，应及时就医。

(3)、育龄男女须严格避孕，治疗期间及停药后至少1周内避免哺乳。