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塞尔帕替尼(Retevmo)用法用量、推荐剂量

郭药师
508
文章来源:药队长
发布日期:2025-12-29 16:18:06

塞尔帕替尼(Retevmo)是一种激酶抑制剂,用于治疗特定类型的RET基因改变阳性癌症。为有助于治疗效果并管理潜在风险,严格遵循其用法用量、剂量调整规则以及针对特殊人群的用药注意事项十分重要。

塞尔帕替尼(Retevmo)用法用量、推荐剂量

‌常规用法与推荐剂量‌

(1)、塞尔帕替尼为口服胶囊制剂,规格为40毫克和80毫克。其标准治疗需基于体重设定起始剂量。

‌(2)、用法‌:口服,每日两次(约间隔12小时),可与食物同服或空腹服用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

(3)‌、体重‌低于50公斤‌的患者:推荐剂量为‌120毫克,口服,每日两次‌。

(4)、体重‌50公斤及以上‌的患者:推荐剂量为‌160毫克,口服,每日两次‌。

‌重要服药提示‌

(1)、应整粒吞服胶囊,‌不可压碎或咀嚼‌。

(2)、如果漏服一剂,且距离下一次计划服药时间‌超过6小时‌,可补服。否则应跳过漏服剂量,按原计划时间服用下一剂。

(3)、如果服药后发生呕吐,‌不应补服额外剂量‌,应在下一次计划服药时间正常服药。

塞尔帕替尼(Retevmo)剂量调整‌

‌肝毒性‌

(1)、出现3级或4级肝酶升高时,应暂停用药,直至恢复至1级或基线水平。

(2)、恢复后,以降两个剂量水平重新开始给药,并密切监测。

(3)、后续可根据耐受情况逐步回调剂量。

‌高血压‌

(1)、对于经最佳抗高血压治疗后仍持续存在的3级高血压,应暂停用药,待血压控制后以降剂量恢复。

(2)、出现4级高血压时,需永久停用塞尔帕替尼。

‌QT间期延长‌

(1)、此药可引起浓度依赖性的QT间期延长。发生3级QTc延长时,应暂停用药直至恢复,然后以降剂量恢复。

(2)、出现4级QTc延长时,需永久停药。

塞尔帕替尼(Retevmo)特殊人群用药

‌肝功能不全患者‌

(1)、对于严重肝功能不全(总胆红素>3至10倍正常值上限且AST任何值)的患者,推荐剂量应减半。

(2)、轻度或中度肝功能不全者无需调整起始剂量,但需监测不良反应。

‌肾功能不全患者‌

(1)、轻度至中度肾功能不全(肌酐清除率>30毫升/分钟)的患者无需调整剂量。

(2)、对于严重肾功能不全或终末期肾病患者,尚未确定推荐剂量,应谨慎使用。

‌妊娠期与哺乳期妇女‌

(1)、基于作用机制和动物数据,塞尔帕替尼对胎儿可能造成危害,孕妇禁用。

(2)、建议有生育潜能的女性在治疗期间及末次给药后至少1周内采取有效避孕措施。

(3)、有生育潜能女性伴侣的男性,在治疗期间及末次给药后至少1周内也应采取有效避孕措施。

(4)、建议治疗期间及末次给药后1周内不要哺乳。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246
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