塞尔帕替尼的用法用量?
塞尔帕替尼是最经典的两款RET抑制剂之一,既往已经获批的适应症为非小细胞肺癌和甲状腺癌。并且塞尔帕替尼是全球首款以及目前唯一一款不限癌种治疗RET融合突变的RET抑制剂,具体的用法用量是什么呢?
塞尔帕替尼的用法用量
1.患者选择
根据肿瘤标本中是否存在 RET 基因融合(NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤)或特定 RET 基因突变(MTC),选择患者接受塞尔帕替尼治疗
2.重要的使用说明
除非与质子泵抑制剂(PPI)同时服用,否则塞尔帕替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。
3.推荐剂量
塞尔帕替尼推荐剂量以体重为准
(1)小于50kg:120mg
(2)50kg或以上:160mg,每天两次(大约每12小时一次),直到疾病进展或出现不可接受的毒性
(3)整个吞下胶囊,请勿压碎或咀嚼胶囊
(4)除非距离下一次预定剂量超过6小时,否则不要服用漏服剂量
(5)如果塞尔帕替尼给药后出现呕吐,不要再服用另一剂量,并在下一个服药时间继续服用下一剂量
注意:避免同时使用PPI(质子泵抑制剂)、组胺-2 (H2)受体拮抗剂或局部作用抗酸剂,如果不能避免同时使用,在给药前2小时或给药后10小时服用本药,在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用塞尔帕替尼
4.剂量调整
(1)不良反应的推荐减剂量见表1

不能耐受三次减量的患者永久停用塞尔帕替尼
(2)不良反应的推荐剂量修改见表2

5.同时使用强效和中度CYP3A抑制剂的剂量调整
塞尔帕替尼应避免同时使用强效和中效 CYP3A 抑制剂。如果无法避免同时使用强效或中效 CYP3A 抑制剂,请按照表 3 的建议减少塞尔帕替尼的剂量。停用 CYP3A 抑制剂 3 至 5 个消除半衰期后,按开始使用 CYP3A 抑制剂前的剂量恢复塞尔帕替尼

6.严重肝功能损害的剂量调整
如表4所示,减少严重肝功能损害患者的塞尔帕替尼推荐剂量

- 【非小细胞肺癌】SH-1028片[适 应 症]非小细胞肺癌[试验分期]Ⅲ期
- 【食管鳞癌】LY01015注射液联合氟尿嘧啶和顺铂[适 应 症]晚期或转移性食管鳞癌[试验分期]Ⅲ期
- 【黑色素瘤】GT101注射液[适 应 症]一线治疗失败的宫颈鳞癌或恶性黑色素瘤患者[试验分期]Ⅰ期
- 【实体瘤】注射用TFX05-01[适 应 症]本品拟用于经病理组织/细胞学或临床诊断确诊,不适合手术或局部治疗, 或经过手术和/或经末线标准治疗后疾病进展和/或无法耐受标准治疗的晚期恶性实体瘤患者。[试验分期]Ⅰ期
- 【实体瘤】BC007抗体注射液[适 应 症]CLDN18.2表达的晚期实体瘤[试验分期]Ⅰ期
- 【淋巴瘤】MIL62注射液联合来那度胺胶囊[适 应 症]难治的滤泡性淋巴瘤[试验分期]Ⅲ期


















