依普利酮(Inspra)用法用量、推荐剂量
依普利酮(Inspra)是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,主要用于改善急性心肌梗死后伴射血分数降低的症状性心力衰竭成年患者的生存率,以及治疗成人高血压。
依普利酮(Inspra)用法用量、推荐剂量
心力衰竭(心肌梗死后)
(1)、起始剂量:推荐起始剂量为25mg,每日一次。
(2)、目标剂量:在患者能够耐受的情况下,应于4周内逐渐滴定至推荐的目标剂量50mg,每日一次。
(3)、剂量依据:治疗开始后,需根据血清钾水平进行剂量调整。
高血压
(1)、起始剂量:推荐起始剂量为50mg,每日一次。本品可单独使用或与其他抗高血压药物联合使用。
(2)、剂量调整:若对50mg每日一次的剂量反应不足,可将剂量增加至50mg,每日两次。
(3)、剂量上限:不推荐使用更高剂量,因超过每日100mg(即50mg每日两次)的剂量并未显示出更强的降压效果,反而会增加高钾血症的风险。
依普利酮(Inspra)剂量调整
基于血钾水平的调整
(1)、血钾<5.0mEq/L:可考虑增加剂量(例如,从25mg隔日一次增至每日一次,或从25mg每日一次增至50mg每日一次)。
(2)、血钾5.0–5.4mEq/L:无需调整剂量。
(3)、血钾5.5–5.9mEq/L:应降低剂量(例如,从50mg每日一次减至25mg每日一次,或从25mg每日一次减至隔日一次,甚至暂停给药)。
(4)、血钾≥6.0mEq/L:应立即暂停给药,待血钾水平降至<5.5mEq/L后,可重新以25mg隔日一次的剂量开始治疗。
与CYP3A4中度抑制剂的联用调整
(1)、依普利酮主要通过CYP3A4酶代谢。与中度CYP3A4抑制剂(如维拉帕米、红霉素、氟康唑等)合用时。
(2)、需调整剂量:心肌梗死后心衰患者:剂量不应超过25mg,每日一次。
(3)、高血压患者:起始剂量应为25mg,每日一次。若血压控制不佳,可增加至最大剂量25mg,每日两次。
依普利酮(Inspra)特殊人群用药
肾功能不全患者
(1)、肾功能不全是发生高钾血症的主要危险因素。
(2)、禁忌症:所有患者若肌酐清除率≤30mL/min,禁用本品。
(3)、对于高血压患者,肌酐清除率<50mL/min也属禁忌。
(4)、风险监测:肾功能受损患者使用依普利酮时,高钾血症风险增加,需加强血清钾和肾功能监测。药代动力学数据显示,严重肾功能损害患者的血药浓度会升高。
儿童与青少年
(1)、高血压:在4至16岁患儿中的研究显示,依普利酮不能有效降低血压,未确立其在该人群治疗高血压的有效性。4岁以下儿童缺乏研究数据。
(2)、心力衰竭:在儿科心衰患者中的有效性尚未确立。
妊娠期与哺乳期妇女
(1)、妊娠期:妊娠期用药应权衡获益与潜在风险,患有高血压或心衰的孕妇本身疾病风险增高,需严密监测。
(2)、哺乳期:鉴于对母乳喂养婴儿的潜在风险,应综合考虑药物对母亲的重要性,决定是否停止哺乳或停药。
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