依普利酮(Inspra)用法用量、推荐剂量

依普利酮(Inspra)是一种醛固酮拮抗剂，主要用于治疗急性心肌梗死后的心力衰竭和成人高血压。

依普利酮(Inspra)用法用量、推荐剂量

心力衰竭心肌梗死后治疗

(1)、初始治疗剂量为25mg，每日一次‌，在患者耐受的情况下，优选在4周内滴定至推荐剂量50mg每日一次。

(2)、治疗开始后，需根据血清钾水平调整剂量。

(3)、当血清钾水平低于5.0mEq/L时，剂量可调整为25mg隔日一次至25mg每日一次，或从25mg每日一次增加至50mg每日一次。

(4)、血清钾在5.0-5.4mEq/L时无需调整剂量。

(5)、当血清钾在5.5-5.9mEq/L时，应从50mg每日一次降至25mg每日一次，或从25mg每日一次降至25mg隔日一次，甚至暂停给药。

(6)、当血清钾≥6.0mEq/L时，应暂停给药，待钾水平降至<5.5mEq/L时以25mg隔日一次重新开始。

高血压治疗

(1)、推荐起始剂量为50mg，每日一次‌。

(2)、依普利酮可单独使用或与其他抗高血压药物联合使用。

(3)、对于血压反应不足的患者，剂量可增加至50mg每日两次。

(4)、不推荐使用更高剂量，因为它们不会比100mg产生更大的降压效果，反而会增加高钾血症风险。

依普利酮(Inspra)剂量调整

血清钾监测

(1)、在开始依普利酮治疗前、第一周内以及治疗开始或剂量调整后一个月必须测量血清钾水平‌，之后定期评估。

(2)、当患者开始使用中度CYP3A抑制剂、ACE抑制剂、血管紧张素II受体阻断剂或非甾体抗炎药时，需在3-7天内检查血清钾和血清肌酐。

伴随用药调整

(1)、当与中度CYP3A抑制剂(如红霉素、沙奎那韦、维拉帕米和氟康唑)联合使用时，心肌梗死后心力衰竭患者不应超过25mg每日一次。

(2)、高血压患者使用中度CYP3A抑制剂时，应从25mg每日一次开始，如果血压反应不足，剂量可增加至最大25mg每日两次。

依普利酮(Inspra)特殊人群用药

‌肾功能损害‌

(1)、依普利酮禁用于肌酐清除率≤30mL/min的患者。

(2)、高血压治疗中还禁用于肌酐清除率<50mL/min、男性血清肌酐>2.0mg/dL或女性>1.8mg/dL的情况。

(3)、严重肾功能损害患者稳态AUC和Cmax分别增加38%和24%。

‌妊娠期用药‌

(1)、现有妊娠期使用依普利酮的数据不足，无法确定药物相关的重大出生缺陷、流产、不良母体或胎儿结局风险。

(2)、妊娠期高血压会增加先兆子痫、妊娠糖尿病、早产和分娩并发症的母体风险。

‌哺乳期用药‌

(1)、尚无依普利酮是否存在于人乳中以及对母乳喂养婴儿或乳汁产量的影响数据。

(2)、但依普利酮存在于哺乳期大鼠的乳汁中，当药物存在于动物乳汁中时，很可能也会存在于人乳中。