洛美他派(Juxtapid)是一种微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,用于治疗纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)。
洛美他派(Juxtapid)如何使用
标准给药方案
洛美他派为口服胶囊制剂,推荐每日一次给药,应在晚餐前至少2小时空腹服用。初始剂量为5mg,根据耐受性可逐步调整至最大剂量60mg。
重要注意事项
(1)、必须与低脂饮食(脂肪提供热量≤20%)联合使用。
(2)、用药期间需定期监测肝功能、脂肪吸收情况和维生素E水平。
(3)、治疗初期需住院监测以评估不良反应。
剂量递增方案
(1)、洛美他派需要缓慢滴定以减少胃肠道不良反应。
(2)、第1-2周:5mg每日一次。
(3)、第3-4周:10mg每日一次。
(4)、第5-6周:20mg每日一次。
(5)、第7周及以后:根据耐受性可增至40mg,最终不超过60mg每日一次。
给药时机
(1)、固定时间服用,最好在晚餐前至少2小时。
(2)、若漏服,不应补服,应按原计划时间服用下一剂。
(3)、若服药后发生呕吐,不应补服。
洛美他派(Juxtapid)剂量调整
肝功能异常
(1)、ALT或AST>3×ULN但≤5×ULN:维持当前剂量,增加监测频率。
(2)、ALT或AST>5×ULN但≤8×ULN:剂量减半或暂停给药。
(3)、ALT或AST>8×ULN:永久停药。
脂肪吸收不良
(1)、出现严重脂肪泻或营养不良症状:考虑减量或暂停给药。
(2)、补充脂溶性维生素(A、D、E、K)和必需脂肪酸。
与CYP3A4抑制剂联用
(1)、强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑):最大剂量不超过30mg。
(2)、中效CYP3A4抑制剂(如红霉素):最大剂量不超过40mg。
肝移植患者
(1)、起始剂量不超过5mg。
(2)、最大剂量不超过40mg。
(3)、需更频繁监测肝功能。
洛美他派(Juxtapid)特殊人群用药
妊娠风险
(1)、妊娠期禁用,可能导致胎儿畸形。
(2)、育龄女性在治疗期间及停药后2周内必须采取有效避孕措施。
(3)、如意外妊娠应立即停药并就医。
哺乳期使用
(1)、尚不清楚洛美他派是否分泌入人乳。
(2)、建议治疗期间及停药后2周内避免哺乳。
肾功能不全患者
(1)、轻中度肾功能不全:无需调整剂量。
(2)、重度肾功能不全(eGFR<30mL/min):谨慎使用,密切监测。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年12月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 203858

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