利奈唑胺(Linezolid)是一种合成抗生素,属于恶唑烷酮类抗菌药物,用于治疗由特定革兰氏阳性菌引起的感染。作为临床重要抗生素,了解其副作用谱和用药注意事项对患者用药十分重要。
利奈唑胺(Linezolid)的副作用有什么
常见副作用
(1)、消化系统反应:腹泻(发生率8.3%)、恶心(6.2%)、呕吐(3.7%)和便秘(2.2%)。
(2)、神经系统反应:头痛(6.5%)、头晕(2.0%)。
(3)、皮肤反应:皮疹(2.0%)。
(4)、其他反应:失眠(2.5%)、发热(1.6%)。
利奈唑胺(Linezolid)需警惕的严重副作用
骨髓抑制与血小板减少
(1)、动物实验显示,利奈唑胺可引起剂量和时间依赖性的骨髓抑制,表现为骨髓细胞减少、造血功能下降以及循环红细胞、白细胞和血小板水平降低。
(2)、临床观察发现血小板减少症在部分患者中出现。
(3)、以下人群风险更高:出血风险增加的患者。
(4)、已有血小板减少症的患者。
(5)、需联合使用可能影响血小板功能药物的患者。
(6)、疗程超过2周的患者。
伪膜性结肠炎
(1)、与其他抗生素类似,利奈唑胺可能引发伪膜性结肠炎,严重程度从轻度到危及生命不等。
(2)、其机制是通过改变结肠正常菌群,导致难辨梭状芽孢杆菌过度生长。
(3)、临床处理原则包括:轻症病例:停药观察。
(4)、中重度病例:补充液体电解质、蛋白质,并使用对难辨梭状芽孢杆菌有效的抗生素。
其他潜在严重反应
(1)、乳酸酸中毒:虽未在说明书中明确提及,但临床报道中偶见。
(2)、周围神经病变和视神经病变:长期使用(超过28天)时风险增加。
(3)、超敏反应:对利奈唑胺或制剂中任何成分过敏者禁用。
利奈唑胺(Linezolid)用药注意事项
特殊人群用药
(1)、老年人:药代动力学无显著改变,无需调整剂量。
(2)、肾功能不全:原型药物代谢不受影响,但代谢产物可能蓄积,需权衡利弊使用。
(3)、肝功能不全:轻中度肝功能不全无需调整剂量,严重肝功能不全者尚无数据。
(4)、孕妇:妊娠分级C,仅在潜在获益大于风险时使用。
(5)、哺乳期妇女:药物可进入大鼠乳汁,人类数据缺乏,需谨慎使用。
药物相互作用管理
(1)、拟交感神经药物:与伪麻黄碱、苯丙醇胺等合用时需密切监测血压,建议初始剂量减量并滴定调整。
(2)、5-羟色胺能药物:包括抗抑郁药等,警惕5-羟色胺综合征症状。
(3)、含酪胺食物:避免大量摄入酪胺含量高的食物(如陈年奶酪、发酵肉制品、酱油等),每餐酪胺摄入应<100mg。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月27日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021130
