雷美替胺(Ramelteon)是一种选择性MT1/MT2褪黑素受体激动剂,用于治疗以入睡困难为特征的失眠症。
雷美替胺(Ramelteon)用药注意事项
禁忌症与特殊人群
(1)、绝对禁忌:对雷美替胺或制剂成分过敏者禁用;严重肝功能不全患者禁用(Child-PughC级)。
(2)、妊娠与哺乳:妊娠期用药需权衡利弊(FDA妊娠分级C),哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳(动物实验显示药物分泌至乳汁)。
(3)、儿童与老年人:18岁以下患者有效性未确立;老年患者(≥65岁)无需调整剂量,但需警惕跌倒风险。
给药方案
(1)、剂量与时间:推荐8mg于睡前30分钟内服用,避免与高脂餐同服。
(2)、漏服处理:若漏服无需补服,次日按原计划给药。
药物相互作用风险
(1)、禁止联用:强效CYP1A2抑制剂氟伏沙明(可使雷美替胺AUC增加190倍);强效CYP酶诱导剂利福平(降低80%药物暴露)。
(2)、谨慎联用:酮康唑(CYP3A4抑制剂,增加AUC84%)、氟康唑(CYP2C9抑制剂,增加AUC150%)。
不良反应预防
(1)、中枢神经系统:5%患者出现嗜睡,服药后需避免驾驶或操作机械。
(2)、内分泌影响:长期用药可能升高女性催乳素水平(34%vs安慰剂4%),需关注月经异常或溢乳症状。
雷美替胺(Ramelteon)用药监测
有效性监测
(1)、肝功能:基线及用药后定期检测ALT/AST(中重度肝损患者暴露量增加4-10倍)。
(2)、内分泌功能:长期用药者每6个月监测催乳素(女性)和睾酮(男性)水平。
(3)、精神症状:关注抑郁加重或自杀倾向(尤其有精神病史者)。
特殊人群监测
(1)、肝损患者:中度肝损(Child-PughB)需减量并监测肝酶。
(2)、COPD/睡眠呼吸暂停:轻中度患者无需调整剂量,但严重病例缺乏数据支持。
长期管理
(1)、依赖性与戒断:无证据表明药物滥用潜力,停药后无反弹性失眠。
(2)、患者教育:强调避免酒精(加重精神运动障碍)、规律作息及认知行为疗法联合干预。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书更新于2021年11月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021782

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