作用机制
沙芬酰胺通过选择性抑制单胺氧化酶B(MAO-B)发挥作用,该酶负责分解多巴胺。采用对MAO-B的抑制从而大大提高了大脑中多巴胺的活性手段,进而增强了多巴胺能的神经传递,改善了其对运动的调节功能。
适应症与用法
1、适应症
沙芬酰胺是辅助治疗药物,与左旋多巴/卡比多巴联合使用,用于减少帕金森病患者的“关期”时间,延长“开期”时间。
2、用法
根据个体的需要和体质可从初始的每日50mg的口服剂量逐渐加至100mg,每日一次。但如若一日的用量过大超过100mg就不仅会增加不良反应的风险,而且也未必能显示出更好的疗效。
不良反应
1、常见不良反应
包括运动障碍(dyskinesia)、跌倒、恶心和失眠。
2、其他重要不良反应
包括高血压、5-羟色胺综合征、日间嗜睡、幻觉、冲动控制障碍(如病理性赌博、性欲亢进)以及视网膜病变等。患者需在医生指导下定期监测相关症状。
特殊人群用药
1、肝功能不全者
对中度的肝功能不全(尤其是Child-PughB等级的)患者,50mg/日的最大剂量。
2、孕妇与哺乳期妇女
但由动物的胚胎毒性研究所得的结论,尚难直接推广到人身上,现有的有关人类的资料也尚不足为凭,故其在临床上的应用还应权衡其利弊。
3、儿童
目前尚未对儿童用药进行充分研究。
药物相互作用
沙芬酰胺与多种药物存在相互作用,尤其是与MAOIs、阿片类、抗抑郁药、拟交感神经药物(如减充血剂)以及酪胺含量极高的食物(如陈年奶酪、腌制品)合用时,可能引发高血压危象或5-羟色胺综合征。如实告知医生本人正在使用的所有药物,无论是由医生开的处方药,还是自己在药店或网上自行购买的非处方药。
患者须知
按照医生的指示,一定要将药物的用药时间固定下来,不可随意地停药。对高酪胺的食物应尽量避开,同时也要对自己的血压状况保持着较为密切的监测。如出现明显的幻觉、莫名其妙的冲动行为、视力突然的变化或其他异常的反应等,都应立即就医。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月6日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207145

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