索米妥昔单抗(‌Elahere)的说明书

索米妥昔单抗通过精准递送细胞毒药物至FRα高表达肿瘤，减少全身毒性，为铂耐药卵巢癌患者提供靶向治疗选择，于2022年获美国FDA加速批准。目前已经在国内上市，本文就索米妥昔单抗的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

索米妥昔单抗适用于治疗FRα阳性、铂类耐药的上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者，且患者需已接受过1-3种既往系统性治疗方案。治疗前需通过FDA批准的检测确认FRα表达状态。

索米妥昔单抗

(二)用法用量

1.患者选择

需使用经FDA批准的检测方法(如VENTANA FOLR1检测)确定肿瘤FRα表达阳性。

2.推荐剂量

剂量计算：基于调整理想体重(AIBW)，计算公式为：

AIBW(kg)=理想体重(IBW)+0.4×(实际体重-IBW)

女性IBW(kg)=0.9×身高(cm)-92

给药方案：6mg/kgAIBW，每3周静脉输注一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

3.预用药及眼部护理

预用药(每次输注前)

静脉或口服地塞米松10mg(输注前至少30分钟)。

抗组胺药(如苯海拉明25-50mg)。

解热镇痛药(如对乙酰氨基酚325-650mg)。

止吐药(如5-HT3受体拮抗剂)。

眼部护理

输注前及每两个周期(前8周期)进行眼科检查(视力、裂隙灯)。

使用糖皮质激素滴眼液(每眼每日6次，输注前1天至第4天；第5-8天每眼每日4次)。

润滑滴眼液每日至少4次，与激素滴眼液间隔至少10分钟。

4.剂量调整

根据不良反应严重程度调整剂量

一级剂量减少：5mg/kgAIBW，每3周一次。

二级剂量减少：4mg/kgAIBW，每3周一次(无法耐受则永久停药)。

具体调整

角膜炎/角膜病变：根据角膜损伤程度暂停或减量，角膜穿孔则永久停药。

葡萄膜炎：根据前房细胞/闪辉分级暂停或减量，前房积脓则永久停药。

肺炎：≥2级暂停，≥3级永久停药。

周围神经病变：≥2级暂停，≥3级永久停药。

5.配制与给药

配制

仅用5%葡萄糖注射液稀释至终浓度1-2mg/mL，禁用生理盐水。

稀释后溶液室温保存≤8小时(含输注时间)，冷藏保存≤12小时(输注前复温)。

输注

初始输注速率1mg/min，耐受后逐步提升至最高5mg/min。

后续输注按耐受速率开始。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

无绝对禁忌症。

(五)副作用

1.常见不良反应(≥20%)

眼部：视力模糊、角膜病变、干眼、畏光、眼痛。

全身：疲劳、恶心、腹泻、腹痛)、周围神经病变)。

实验室异常：AST升高、ALT升高、淋巴细胞减少、血小板减少。

2.严重不良反应

眼部毒性：角膜穿孔、葡萄膜炎(前房积脓)。

肺炎，可致命。

胚胎-胎儿毒性(机制性风险)。

(六)注意事项

1.眼部疾病

监测视力及角膜状态，暂停或永久停药需根据眼科评估结果。

2.肺炎

监测呼吸症状，排除感染或肿瘤因素，≥2级暂停，≥3级永久停药。

3.周围神经病变

定期评估感觉/运动功能，≥2级减量，≥3级停药。

4.胚胎-胎儿毒性

育龄女性需避孕至末次给药后7个月。

(七)治疗效果

索米妥昔单抗在FRα阳性、铂类耐药患者中显示出显著临床获益，包括延长无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)，并提高客观缓解率(ORR)。

(八)药物相互作用

1.其他药物对索米妥昔单抗的影响

强效CYP3A4抑制剂：可能增加游离DM4暴露，需密切监测毒性反应。

(九)储存条件

原包装冷藏(2℃-8℃)，避光保存，禁止冷冻或震荡。稀释后溶液室温放置≤8小时，冷藏放置≤12小时。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。