福坦替尼(Tavalisse)可用于治疗免疫性血小板减少症,可改善血小板的水平,减少出血风险,请问患者服用福坦替尼有哪些注意事项?
1.其他药物对福坦替尼的影响
(1)CYP3A4强抑制剂
福坦替尼与CYP3A4强抑制剂联合用药,会增加R406(主要活性代谢物)的暴露量,这可能会增加不良反应的发生风险。因此与CYP3A4强抑制剂联合使用时,应监测福坦替尼剂量相关的毒性,考虑是否需要调整用量。CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)等。
(2)CYP3A4强诱导剂
福坦替尼与CYP3A4强诱导剂联合用药,可减少R406的暴露量,因此不建议福坦替尼与CYP3A4强诱导剂联合使用,CYP3A4强诱导剂包括利福平(抗结核)、利福喷丁(抗结核、麻风)、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛)等。
2.福坦替尼对其他药物的影响
(1)CYP3A4底物
福坦替尼与CYP3A4底物联合用药,可能会增加某些CYP3A4底物的药物浓度,因此与CYP3A4底物联合使用时,应监测福坦替尼剂量相关的毒性,考虑是否需要调整用量,CYP3A4底物包括西咪替丁、酮康唑、对乙酰氨基酚等。
(2)BCRP底物
福坦替尼与BCRP底物联合用药,可能会增加某些BCRP底物的药物浓度,因此与BCRP底物联合使用时,应监测福坦替尼剂量相关的毒性,考虑是否需要调整用量,BCRP底物包括甲氨蝶呤、柔红霉素、米托蒽酯等。
(3)P-gp底物
福坦替尼与P-gp底物联合用药,可能会增加P-gp底物的药物浓度(如地高辛)。应监测P-gp底物药物的毒性,当与福坦替尼联合使用时,可能需要减少用量,P-gp底物包括帕唑帕尼(晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、上皮性卵巢癌、非小细胞肺癌)、依维莫司(晚期肾细胞癌、胰腺神经内分泌瘤)等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年4月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209299

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