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芦曲泊帕(Lusutrombopag)
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芦曲泊帕(Lusutrombopag)
芦曲泊帕(Lusutrombopag)
Rx

芦曲泊帕(Lusutrombopag)

通用名称
芦曲泊帕、Lusutrombopag
商品名称
稳可达、Mulpleta
适应症
适用于治疗计划接受手术(操作)的成年慢性肝病患者的血小板减少症。
生产厂家
日本盐野义
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芦曲泊帕(Lusutrombopag)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
芦曲泊帕、Lusutrombopag
商品名称
稳可达、Mulpleta
 适应症

适用于治疗计划接受手术(操作)的成年慢性肝病患者的血小板减少症。

适应靶点
血小板生成素受体(TPO-R)
主要成分
芦曲泊帕(Lusutrombopag)
  剂型
片剂
  规格
3mg*7片/盒
  性状

为浅红色、圆形薄膜衣片。一面凹刻有盐野义制药株式会社(Shionogi)商标及标识代码“551”,另一面凹刻有“3”。

用法用量

在计划手术(操作)前8~14天开始服用芦曲泊帕。患者应在末次给药后2~8天内接受手术(操作)。

推荐剂量为每次3mg,每日一次,口服,连续服用7天。服药不受进餐影响,餐前或餐后服用均可。不推荐延长疗程或重复疗程。

若发生漏服,应在漏服当日尽快补服,次日恢复常规给药时间安排。

在开始芦曲泊帕治疗前,应获取患者的基线血小板计数。

在手术(操作)前2日内,应再次检测血小板计数,评估药物应答并指导围手术期管理。

不良反应

血栓/血栓栓塞事件:芦曲泊帕作为一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,在慢性肝病患者中使用时与血栓及血栓栓塞并发症相关,且血栓事件发生时未见血小板计数显著升高。

在汇总的临床试验数据中,芦曲泊帕治疗组发生率≥3%且高于安慰剂组的不良反应为:头痛。

最常见严重不良事件为门静脉血栓。

未见因不良反应而中断芦曲泊帕治疗的病例。

注意事项

血栓/血栓栓塞并发症:治疗期间应监测血小板计数,密切观察血栓栓塞事件的临床征象,一旦发生应及时处理。

特殊人群用药

【孕妇】建议有生育潜力的女性在妊娠或计划妊娠时,仅在潜在获益大于对胎儿潜在风险的情况下使用芦曲泊帕。

【哺乳期女性】考虑到对母乳喂养婴儿发生严重不良反应的潜在风险,治疗期间及末次给药后至少28天内不推荐母乳喂养。在此期间,哺乳期女性应中断哺乳,将乳汁泵出并丢弃,尽量减少婴儿暴露。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者以确定其应答是否与年轻受试者存在差异。其他已报告的临床经验未发现老年患者与年轻患者在应答上的差异。

【肾功能损害】群体药代动力学分析显示,轻度(肌酐清除率60至<90mL/min)和中度(肌酐清除率30至<60mL/min)肾功能损害对药代动力学无具有临床意义的影响。严重肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)患者的数据有限。

【肝功能损害】轻度至中度肝功能损害对药代动力学无具有临床意义的显著影响。严重肝功能损害患者的芦曲泊帕Cmax和AUC0-t均值降低约20%~30%,但A级、B级和C级患者间的暴露量范围存在重叠。

 禁忌症

尚未明确绝对禁忌症。

药物相互作用

1.环孢素(P-糖蛋白和BCRP抑制剂)

2.含多价阳离子的抗酸药(如碳酸钙)

3.与咪达唑仑(CYP3A底物)

4.CYP酶

5.UGT酶

6.转运体系统

药物过量
目前尚无芦曲泊帕过量的特效解毒剂。过量服用可能导致血小板计数过度升高,进而引发血栓或血栓栓塞并发症。一旦发生过量,应密切监测患者的血小板计数及临床状态。若发生血栓并发症,应按照标准治疗方案进行处理。血液透析预计不能有效促进芦曲泊帕的清除,因其血浆蛋白结合率极高(>99.9%)。
贮存方法
将芦曲泊帕存放于原包装中(该包装具有儿童防护功能),在20°C至25°C的室温条件下储存;允许在15°C至30°C范围内短期偏移储存。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:慢性肝病患者口服芦曲泊帕后,达峰时间(Tmax)约为6~8小时。在3mg剂量下,健康受试者的几何平均Cmax为111ng/mL,AUC0-inf为2931ng·h/mL。与高脂餐同服时,AUC和Cmax均不受影响。 分布:健康成人表观分布容积均值为39.5L。血浆蛋白结合率>99.9%。 代谢:主要通过CYP4酶系(包括CYP4A11)代谢。 消除:健康成人的终末消除半衰期约为27小时。慢性肝病患者的清除率估计均值为1.1L/h。给药后,约83%的剂量经粪便排泄,约1%经尿液排泄。
参考资料: FDA说明书更新于2018年7月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210923
[ 免责声明 ] 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
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