乌帕替尼(upadacitinib)在治疗剂量范围内的血浆暴露量与剂量成比例。每日一次多次给药后，在4天内达到稳态血浆浓度，蓄积程度很小。

口服乌帕替尼后乌帕替尼吸收的Tmax中位值为2小时 4小时，与高脂肪/高热量食物一起服用时，对乌帕替尼的暴露量的影响无临床意义。

乌帕替尼的血浆蛋白结合率为52%，乌帕替尼血液/血浆浓度比为1.0，提示乌帕替尼在血浆和血细胞组分之间的分布接近。乌帕替尼主要经CYP3A4代谢，CYP2D6可能也起到了很小作用。乌帕替尼的药理活性由母体分子引起，在人体进行的放射性标记研究中，乌帕替尼原形药物占血浆中总放射性的79%，而检出的主要代谢产物占血浆总放射性的13%。

记的乌帕替尼速释溶液单次给药后，乌帕替尼主要以原形母体药物的形式经尿液和粪便消除，约34%的乌帕替尼剂量以代谢产物的形式排泄。乌帕替尼的终末消除半衰期的均值在8小时-14小时之间。