拉罗替尼是一种由Loxo Oncology和拜耳公司共同开发的新型口服小分子、高选择性原肌球蛋白受体激酶(tropomyosin receptor kinase,TRK)抑制剂,可用于儿童和成人NTRK基因融合患者的治疗,为一种广谱抗肿瘤药物。
推荐剂量
对于体表面积≥1.0平方米的成人及儿童患者的拉罗替尼的推荐剂量为100mg,每日两次,口服,可餐前或餐后服用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于体表面积小于1.0平方米的儿科患者,拉罗替尼的推荐剂量为100 mg/m2,每日两次,口服或不食用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
不良反应的剂量调整
对于3级或4级不良反应,请停用拉罗替尼直到不良反应缓解或改善至基线或1级。如果在4周内恢复,在下一次服用时恢复剂量。如果4周内不良反应没有缓解,应永久停用拉罗替尼。第一次剂量调整,体表面积≥1.0 m2的成人及儿童患者,剂量可调整为75 mg,口服,每日2次;体表面积小于1.0 m2的小儿患者,剂量可调整为75 mg/m2,口服,每日2次。第二次剂量调整,体表面积≥1.0 m2的成人及儿童患者,剂量可调整为50 mg,口服,每日2次;体表面积小于1.0 m2的小儿患者,剂量可调整为50 mg/m2,口服,每日2次。第三次剂量调整,体表面积≥1.0 m2的成人及儿童患者,剂量可调整为每日1次,口服100mg;体表面积小于1.0 m2的小儿患者,剂量可调整为25 mg/m2,口服,每日2次。
剂量管理
拉罗替尼胶囊或口服液可互换使用。不要在下一次预定剂量后的6小时内补上次错过的剂量。如果服用一剂拉罗替尼后出现呕吐,请在预定时间服用下一剂。请用水整粒吞下胶囊。不要咀嚼或压碎胶囊。将玻璃瓶装拉罗替尼口服液放入冰箱保存。开瓶后90天内未使用的拉罗替尼口服液应丢弃。
实际用药请谨遵医嘱!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710

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