有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。推荐剂量阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时（见【药代动力学】）。应用一杯水送服阿昔替尼。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。

应在开始阿昔替尼治疗之前和治疗期间定期监测下列特定安全性事件。 高血压和高血压危象 在接受阿昔替尼治疗的RCC患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的145/359例患者（40%）和接受索拉非尼治疗的103/355例患者（29%）报告高血压。在接受阿昔替尼治疗的56/359例患者（16%）和接受索拉非尼治疗的39/355例患者（11%）中观察到3/4级高血压。接受阿昔替尼治疗的2/359例患者（<1%）报告高血压危象，接受索拉非尼治疗的患者未报告高血压危象。高血压（收缩压>150mmHg，或舒张压>100mmHg）的中位发生时间在开始阿昔替尼治疗后1个月内，并且在开始阿昔替尼治疗后4天就观察到血压升高。可采用标准抗高血压药物治疗高血压。接受阿昔替尼治疗的1/359例患者（<1%）因高血压停止阿昔替尼治疗，接受索拉非尼治疗的患者无因高血压停止治疗（见【不良反应】）。 在开始阿昔替尼治疗前，应控制好血压。应监测患者高血压出现情况，同时按需给予标准抗高血压药物治疗。如给予抗高血压药物治疗后仍存在持续性高血压，应降低阿昔替尼剂量。如果同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量仍出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼，一旦患者血压正常即重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。如果出现高血压危象证据，应考虑停药。如果中断阿昔替尼给药，应监测接受抗高血压药物治疗的患者是否出现低血压（见【用法用量】）。 如果怀疑存在可能与轻至重度高血压有关的可逆性后部脑白质病综合征（RPLS）（见下），则应考虑进行诊断性脑部磁共振成像。 动脉血栓栓塞事件 在临床试验中，已报告包括死亡在内的动脉血栓栓塞事件。在接受阿昔替尼治疗的RCC患者对照临床试验中，接受阿昔替尼治疗的4/359例患者（1%）和接受索拉非尼治疗的4/355例患者（1%）报告3/4级动脉血栓栓塞事件。在接受阿昔替尼治疗的359例患者中，有1例患者（<1%）报告致死性脑血管意外。在接受索拉非尼治疗的患者中未报告致死性脑血管意外（见【不良反应】）。 在阿昔替尼临床试验中，有17/715例患者（2%）报告动脉血栓栓塞事件（包括一过性脑缺血发作、脑血管意外、心肌梗死、视网膜动脉闭塞），有2例死亡继发于脑血管意外。 有发生此类事件风险或此类事件病史的患者应慎用阿昔替尼。目前尚未在之前12个月内发生动脉血栓栓塞事件的患者中研究阿昔替尼[2]。 静脉血栓栓塞事件 临床试验已报告包括死亡在内的静脉血栓栓塞事件。在接受阿昔替尼治疗RCC的患者对照临床试验中，接受阿昔替尼治疗的11/359例患者（3%）和接受索拉非尼治疗的2/355例患者（1%）报告静脉血栓栓塞事件。接受阿昔替尼治疗的9/359例患者（3%）（包括肺栓塞、深静脉血栓、视网膜静脉闭塞、视网膜静脉血栓）和接受索拉非尼治疗的2/355例患者（1%）报告3/4级静脉血栓栓塞事件。致死性肺栓塞见于1/359例（<1%）接受阿昔替尼治疗的患者，接受索拉非尼治疗的患者无报告。在阿昔替尼临床试验中，有22/715例患者（3%）报告静脉血栓栓塞事件，其中2例死亡继发于肺栓塞。 存在这些事件风险或曾有这些事件病史的患者应慎用阿昔替尼。目前尚未在之前6个月内发生静脉血栓栓塞事件的患者中研究阿昔替尼。 血红蛋白或血细胞比容升高 阿昔替尼治疗过程中可能发生血红蛋白或血细胞比容升高，反映红细胞总量增加（见【不良反应】）。红细胞总量增加可能增加血栓栓塞事件的风险。 应在开始阿昔替尼治疗前并在治疗过程中定期监测血红蛋白或血细胞比容。如果血红蛋白或血细胞比容升高至高于正常水平，应根据常规对患者进行治疗，将血红蛋白或血细胞比容降低至可接受的水平。 出血 在接受阿昔替尼治疗的RCC患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的58/359例患者（16%）和接受索拉非尼治疗的64/355例患者（18%）报告出血事件。接受阿昔替尼治疗的5/359（1%）例患者和接受索拉非尼治疗的11/355（3%）例患者报告3/4级出血事件（包括脑出血、咯血、血尿、下消化道出血和黑便）。接受阿昔替尼治疗的1/359（<1%）例患者（胃出血）和接受索拉非尼治疗的3/355（1%）例患者报告致死性出血。 目前尚未在未经治疗的脑转移患者或近期内出现活动性胃肠道出血患者中研究阿昔替尼，不应在这些患者中使用阿昔替尼。如果出血事件需要药物干预，应暂停阿昔替尼给药。 心力衰竭 在一项阿昔替尼治疗RCC患者的对照临床研究中，6/359例（2%）接受阿昔替尼治疗的患者和3/355例接受索拉非尼治疗的患者（1%）报告心力衰竭。2/359例（1%）接受阿昔替尼治疗的患者和1/355（<1%）例接受索拉非尼治疗的患者报告3/4级心力衰竭。2/359例（1%）接受阿昔替尼治疗的患者和1/355例（<1%）接受索拉非尼治疗的患者报告致死性心力衰竭。 在整个阿昔替尼治疗过程中需监测心力衰竭的体征或症状。可能需要通过永久停用阿昔替尼控制心力衰竭。 胃肠穿孔和瘘管形成 在接受阿昔替尼治疗的RCC患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的1/359例患者（<1%）报告胃肠穿孔，接受索拉非尼治疗的患者未报告胃肠穿孔。在阿昔替尼临床试验中，5/715例患者（1%）报告胃肠穿孔，包括1例患者死亡。除胃肠穿孔患者外，还有4/715例患者（1%）报告形成瘘管。 在阿昔替尼治疗期间，应定期监测胃肠穿孔或瘘管形成的症状。 甲状腺功能不全 在接受阿昔替尼治疗的RCC患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的69/359例患者（19%）和接受索拉非尼治疗的29/355例患者（8%）报告甲状腺功能减退。接受阿昔替尼治疗的4/359例患者（1%）和接受索拉非尼治疗的4/355例患者（1%）报告甲状腺功能亢进。在治疗前促甲状腺激素（TSH）<5μU/mL的患者中，接受阿昔替尼治疗的79/245例患者（32%）及接受索拉非尼治疗的25/232例患者（11%）的TSH升高至10μU/mL或10μU/mL以上（见【不良反应】）。 在开始阿昔替尼治疗前应监测甲状腺功能，在阿昔替尼治疗期间应定期监测甲状腺功能。应根据常规对甲状腺功能减退和甲状腺功能亢进进行治疗，以维持甲状腺功能正常状态。 伤口愈合并发症 尚未开展阿昔替尼对伤口愈合影响的正式研究。 应在预定手术前至少24小时停止阿昔替尼治疗。应根据伤口是否完全愈合的临床判断，决定术后重新开始阿昔替尼治疗的时间。 可逆性后部脑白质病综合征 在接受阿昔替尼治疗的RCC患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的1/359例患者（<1%）报告可逆性后部脑白质病综合征（RPLS），接受索拉非尼治疗的患者未报告RPLS（见【不良反应】）。在阿昔替尼其他临床试验中报告了两例RPLS。 RPLS是一种神经系统疾病，可能表现为头痛、癫痫发作、昏睡、意识模糊、失明、其他视觉和神经系统紊乱。还可能出现轻度至重度高血压。核磁共振成像是确认RPLS诊断所必需的。出现RPLS的患者应停用阿昔替尼。曾出现过RPLS的患者再次给予阿昔替尼治疗的安全性未知。 蛋白尿 在接受阿昔替尼治疗的RCC患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的39/359例患者（11%）和接受索拉非尼治疗的26/355例患者（7%）报告蛋白尿。接受阿昔替尼治疗的11/359例患者（3%）和接受索拉非尼治疗的6/355例患者（2%）报告3级蛋白尿（见【不良反应】）。 在开始阿昔替尼治疗前应监测尿蛋白，在阿昔替尼治疗期间应定期监测尿蛋白。出现中度至重度蛋白尿的患者应降低阿昔替尼剂量或暂停使用阿昔替尼。 肝酶升高 在接受阿昔替尼治疗的RCC患者对照临床研究中，两个治疗组中分别有22%的患者发生过所有级别的ALT升高。阿昔替尼治疗组中<1%的患者和索拉非尼治疗组中2%的患者发生3>3倍正常上限[ULN]）和胆红素（>2倍ULN）同时升高。 在一项临床剂量探索研究中，ALT（12倍ULN）和胆红素（2.3倍ULN）同时升高被认为是与药物相关的肝毒性，在接受阿昔替尼起始剂量20mg每日两次（推荐起始剂量的4倍）的1例患者中观察到该毒性。 在开始阿昔替尼治疗前应监测ALT、AST及胆红素，并在整个治疗期间定期监测这些参数。 肝损害 在阿昔替尼临床研究中，中度肝损害（Child-PughB级）受试者中阿昔替尼的全身暴露量大约比正常肝功能受试者高2倍。中度肝损害患者（Child-PughB级）接受阿昔替尼治疗时，建议降低剂量。尚未在重度肝损害（Child-PughC级）的患者中研究（见【用法用量】和【药代动力学】），不应在这类患者中使用阿昔替尼。 妊娠 根据阿昔替尼的作用机制，孕妇服用阿昔替尼可能对胎儿造成致命伤害。目前尚未在妊娠妇女中进行阿昔替尼的充分和对照研究。在小鼠发育毒性研究中，当母体暴露量低于临床推荐剂量的人体暴露量时，观察到阿昔替尼有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。 当接受阿昔替尼治疗时，应建议育龄妇女避孕。如果在妊娠期间使用本品，或者如果接受本品的患者怀孕，应告知患者药物对胎儿的潜在危害（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。 对驾驶和使用机器能力的影响 阿昔替尼对驾驶和使用机器能力的影响很小。应将阿昔替尼治疗过程中患者可能发生的事件例如头晕和/或疲劳告知患者。