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本品活性成份为甲磺酸奥希替尼,是一种口服激酶抑制剂,其化学结构如下:
(1)本品的推荐剂量为每日80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性
(2)如果漏服本品1次,则应补服本品,除非下次服药时间在12小时以内
(3)本品应在每日相同的时间服用,进餐或空腹时服用均可
(4)剂量调整根据患者个体的安全性和耐受性,可暂停用药或减量。如果需要减量,则剂量应减至40mg,每日1次
表1:不良反应推荐剂量修改
靶器官
不良反应
剂量调整
肺部
间质性肺疾病/非感染性肺炎
永久停用本品
心脏
至少两次单独的心电图检查提示QTc间期大于500ms
暂停使用本品,直至QTc间期小于481ms或恢复到 基线水平(如基线值大于或等于481ms)采用40mg 剂量重新开始用药
QTc间期延长,并出现严重心律失常的症状或体征
症状性充血性心力衰竭
皮肤
史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS),多形性红斑(EMM)
怀疑未确诊:暂停用药
确诊:永久停药
血液和骨骼
再生障碍性贫血
如果怀疑有再生障碍性贫血,则暂停用药,如果确诊,则永久停用
其他
3级或以上不良反应
暂停使用本品,最多3周
如果暂停本品用药达3周后,3级或以上的 不良反应已改善至0-2级
则可按原剂量(80mg)或减量(40mg)复用本品
如果暂停本品用药达3周后,3级或以上的 不良反应未改善至0-2级
永久停药
根据CTCAE 4.03版(CTCAE =不良事件通用术语标准)进行分级
最常见的不良反应(>20%)包括实验室异常为白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、中性粒细胞减少、皮肤干燥、口腔炎、疲劳和咳嗽。
对于出现呼吸道症状恶化(如呼吸困难、咳嗽和发热)的ILD患者,停药用并及时检查是否存在ILD,如果ILD确诊,请停用本品
进行周期性监测,并根据程度调整剂量
对患者进行心脏监测,对于有症状的充血性心力衰竭,永久停药
有角膜炎迹象和症状(如眼部炎症、流泪、光敏感、视力模糊、眼睛疼痛和/或红眼)的患者应及时转介给眼科医生
如果怀疑SJS或EMM,请停用本品,如果确认则永久停用
如果皮肤过敏,不要使用本品
在开始使用本品前进行全血计数,全程定期进行治疗,如有需要应更频繁监测
会对孕妇及胎儿造成毒性,建议有生育潜力的女性男性在最后一次给药后4个月内采取有效的避孕措施
(以上参考自FDA美国药监局英文说明书2022.09版)
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