帕博西尼(IBRANCE)的药代动力学特点主要体现在其吸收、分布、代谢和排泄等方面。在经口给药后,帕博西尼通常在6至12小时内达到平均峰浓度(Cmax),这表明药物在这段时间内被有效地吸收进入血液循环,帕博西尼的绝对生物利用度在口服125mg剂量后约为46%,并且在给药范围25mg至225mg内,AUC(药时曲线下面积)和Cmax一般随剂量正比例增加。
帕博西尼在体内经过重复给药后,约在8天内实现稳态,这意味着药物在体内的浓度达到一个相对稳定的状态,食物摄入对帕博西尼的吸收和暴露有一定影响,通常食物能增加其暴露,但并不会显著改变其在部分人群中的暴露程度。
在药物与血浆蛋白的结合方面,帕博西尼与人血浆蛋白的结合率约为85%,这在一定程度上影响了其在体内的分布和药效,帕博西尼主要通过CYP3A和磺基转移酶(SULT)进行代谢,这也是影响其药代动力学特性的重要方面。在特殊人群中,帕博西尼的药代动力学也表现出一定的差异。例如,对于轻度肝损伤的患者,帕博西尼的暴露量无显著影响,但对于中度或重度肝损伤患者的药代动力学尚未进行研究。同样,轻度肾损伤患者的帕博西尼暴露量也无显著变化,但在中度肾损伤患者中的情况尚需进一步探索。
帕博西尼与其他药物的相互作用也可能影响其药代动力学。例如,强效的CYP3A抑制剂可能增加帕博西尼的全身暴露量,从而增加其药效和潜在的不良反应风险。因此,在使用帕博西尼时,应避免与这类药物同时使用。
1.阿立哌唑(Abilify)片、阿立哌唑口崩片、口服溶液适用于治疗精神分裂症,双相I型躁狂症和混合性发作的急性治疗,重度抑郁症的辅助治疗,与自闭症有关的易怒,抽动症的治疗。2.阿立哌唑注射液适用于治疗:与精神分裂症或躁狂症有关的躁动。
多伟托被认为是治疗12岁及以上、体重至少25公斤、无抗逆转录病毒治疗史的成人和青少年HIV-1感染的完整方案,或替代那些在稳定的抗逆转录病毒治疗方案中受到病毒学抑制(HIV-1RNA小于50拷贝数/mL)、无治疗失败史、无已知替代与多伟托单个成分耐药相关的患者目前的抗逆转录病毒治疗方案。
多替拉韦和多替拉韦PD适用于与其他抗逆转录病毒药物联合治疗成人和年龄至少4周、体重至少3公斤的儿科患者的HIV-1感染。多替拉韦与利匹韦林联合用于治疗成人HIV-1感染的完整方案,以替代目前的抗逆转录病毒方案,这些方案适用于病毒学抑制的稳定抗逆转录病毒方案至少6个月,没有治疗失败史或已知与任何一种抗逆转录病毒药物耐药相关的替代方案。
蓝蝌蚪适用于治疗勃起功能障碍。