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艾可瑞妥单抗(Epcoritamab)
艾可瑞妥单抗(Epcoritamab)
艾可瑞妥单抗(Epcoritamab)
艾可瑞妥单抗(Epcoritamab)
Rx

艾可瑞妥单抗(Epcoritamab)

通用名称
艾可瑞妥单抗、Epcoritamab
商品名称
艾可来、Epkinly
适应症
艾可瑞妥单抗为CD20定向CD3双特异性T细胞衔接抗体,临床适用如下:复发/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤及高级别B细胞淋巴瘤:用于既往接受二线及以上全身系统治疗后的成人复发/难治性非特指型弥漫大B细胞淋巴瘤,包含由惰性淋巴瘤转化而来的弥漫大B细胞淋巴瘤、高级别B细胞淋巴瘤。滤泡性淋巴瘤:(1)联合来那度胺与利妥昔单抗,治疗成人复发/难治性滤泡性淋巴瘤。(2)单药用于既往接受二线及以上全身系统治疗后的成人复发/难治性滤泡性淋巴瘤。
生产厂家
美国艾伯维,丹麦Genmab
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艾可瑞妥单抗(Epcoritamab)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
艾可瑞妥单抗、Epcoritamab
商品名称
艾可来、Epkinly
 适应症

艾可瑞妥单抗为CD20定向CD3双特异性T细胞衔接抗体,临床适用如下:

复发/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤及高级别B细胞淋巴瘤:用于既往接受二线及以上全身系统治疗后的成人复发/难治性非特指型弥漫大B细胞淋巴瘤,包含由惰性淋巴瘤转化而来的弥漫大B细胞淋巴瘤、高级别B细胞淋巴瘤。

滤泡性淋巴瘤:(1)联合来那度胺与利妥昔单抗,治疗成人复发/难治性滤泡性淋巴瘤。(2)单药用于既往接受二线及以上全身系统治疗后的成人复发/难治性滤泡性淋巴瘤。

适应靶点
CD20(B细胞表面抗原)、CD3(T细胞表面受体)
主要成分
艾可瑞妥单抗(Epcoritamab‑bysp)
  剂型
注射剂
  规格
4mg/0.8mL/瓶/盒
  性状

无菌、无防腐剂,澄清至轻微乳光,无色至淡黄色皮下注射溶液,无可见微粒。

用法用量

复发/难治弥漫大B细胞淋巴瘤、高级别B细胞淋巴瘤(单药)第1周期执行2级阶梯递增给药:第1天阶梯剂量1:0.16mg;第8天阶梯剂量2:0.8mg;第15天首次全剂量48mg;第22天48mg。第2-3周期:第1、8、15、22日,每次48mg。第4-9周期:第1、15日,每次48mg...【详情】

不良反应

严重不良反应:

细胞因子释放综合征(CRS)、免疫效应细胞相关神经毒性综合征(ICANS)。

其他重要不良反应:

感染、血细胞减少症、低丙种球蛋白血症、噬血细胞性淋巴组织细胞增多症(HLH)。

单药治疗常见不良反应(发生率≥20%):

细胞因子释放综合征、注射部位反应、乏力、肌肉骨骼疼痛、发热、腹泻、新冠病毒感染、皮疹、腹痛。

联合来那度胺+利妥昔单抗常见不良反应(≥20%):

皮疹、上呼吸道感染、乏力、注射部位反应、便秘、腹泻、细胞因子释放综合征、肺炎、新冠病毒感染、发热。

注意事项

1.细胞因子释放综合征(CRS)

2.免疫效应细胞相关神经毒性综合征(ICANS)

3.感染风险

4.血细胞减少

5.胚胎-胎儿毒性

特殊人群用药

【孕妇】艾可瑞妥单抗激活T细胞释放细胞因子,可能不利于妊娠维持;同时可造成胎儿B淋巴细胞耗竭;IgG可跨胎盘转运。妊娠女性需要充分告知胎儿风险。

【哺乳期女性】哺乳期女性在治疗期间及末次给药后4个月禁止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性开始治疗前完成妊娠检测。治疗全程,末次给药后继续有效避孕4个月。男性说明书中尚未明确。

【儿童使用】18岁以下儿童及青少年的安全性与有效性尚未确立,不推荐使用。

【老年人使用】DLBCL65岁以上与年轻患者,疗效、安全性未见有临床意义差异。FL≥65岁老年患者总体疗效与年轻人群相当,但老年滤泡淋巴瘤患者致死性不良事件(主要为各类感染,含新冠感染)发生率高于年轻成人。

【肾功能损害】轻度-中度肾功能损伤药代动力学未见有临床意义差异。重度肾功能损伤、终末期肾病的药代动力学说明书中尚未明确。

【肝功能损害】轻度肝损伤未见药代明显改变。中-重度肝功能损伤药代动力学说明书中尚未明确。

 禁忌症

说明书尚无明确禁忌症。

药物相互作用

艾可瑞妥单抗会诱导细胞因子释放,细胞因子可以抑制CYP酶活性,会升高CYP底物药物暴露。暴露升高风险最高时段为首次给药后至首次48mg给药完成后14天内,以及发生CRS期间及之后。

当与治疗窗狭窄的CYP底物合用时,CYP底物血药浓度微小改变即可带来严重不良反应;临床应当密切监测CYP底物药物毒性或者监测其血药浓度。艾可瑞妥单抗尚未开展专门药物相互作用临床试验。

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
原始小瓶2-8℃冷藏保存,放置原装纸盒避光,严禁冷冻,禁止剧烈摇晃。配制后注射器内药液应尽快使用;冷藏2-8℃最多24h,室温20-25℃最多12h;自配制开始至给药完成总时长不超过24小时;避光,超过时限丢弃。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:皮下给药,首次全剂量48mg的中位达峰时间4天;周给药结束(第3周期末)中位Tmax为2.3天。 分布:表观总分布容积25.6L。体重会影响暴露:体重85-172kg人群平均药物浓度相比65-85kg组下降31%;低体重39-65kg组较65-85kg升高13%。 消除:第3周期结束后48mg剂量的半衰期约22天,表观总清除率约0.53L/天;蛋白水解分解为小肽片段代谢。
参考资料: FDA说明书获批于2026年6月17日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761324
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