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左乙拉西坦片(Levetiracetam)
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左乙拉西坦片(Levetiracetam)
左乙拉西坦片(Levetiracetam)
Rx

左乙拉西坦片(Levetiracetam)

通用名称
左乙拉西坦片、Levetiracetam
商品名称
开浦兰、Keppra
适应症
用于1月龄及以上患者部分性发作的治疗,可单药或联合辅助治疗。作为辅助治疗,用于12周岁及以上青少年肌阵挛癫痫患者肌阵挛发作控制。作为辅助治疗,用于6周岁及以上特发性全面性癫痫患者原发性全面强直-阵挛发作治疗。
生产厂家
比利时优时比制药(UCB SA)
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左乙拉西坦片(Levetiracetam)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
左乙拉西坦片、Levetiracetam
商品名称
开浦兰、Keppra
 适应症

用于1月龄及以上患者部分性发作的治疗,可单药或联合辅助治疗。作为辅助治疗,用于12周岁及以上青少年肌阵挛癫痫患者肌阵挛发作控制。作为辅助治疗,用于6周岁及以上特发性全面性癫痫患者原发性全面强直-阵挛发作治疗。

适应靶点
神经元突触囊泡蛋白SV2A
主要成分
左乙拉西坦(Levetiracetam)
  剂型
片剂
  规格
500mg*30片/盒
  性状

黄色长椭圆形薄膜包衣刻痕片,一面刻印“ucb500”。

用法用量

左乙拉西坦片口服给药,进食或空腹均可。给药方案取决于适应症、年龄、剂型(片剂/口服溶液)以及肾功能状态。体重≤20kg儿科患者优先选用口服溶液;体重>20kg患儿可选用口服溶液或片剂...【详情】

不良反应

成人最常见不良反应:

嗜睡、乏力、感染、头晕;多数中枢不良反应集中于用药前4周出现。

儿科患者最常见不良反应:

疲乏、攻击性、鼻充血、食欲下降、易激惹;1月龄-4岁幼儿突出不良反应为嗜睡、易激惹。

严重不良反应:

精神行为异常、严重皮肤不良反应、DRESS综合征、速发型超敏反应、血液学异常、1月龄-4岁幼儿可出现舒张期血压升高等。

上市后其他不良反应:

肝功能指标异常、急性肾损伤、舞蹈手足徐动、运动障碍、多形红斑、肝炎、肝衰竭、低钠血症、肌无力、强迫-冲动障碍、惊恐发作、体重下降等。

注意事项

1.行为异常及精神病性症状

2.自杀意念与行为风险

3.嗜睡和乏力

4.过敏反应、血管性水肿

5.严重皮肤反应

6.DRESS综合征(多器官超敏反应)

7.协调功能障碍

8.撤药诱发发作

9.血液学异常

10.血压升高(婴幼儿)

11.妊娠期发作控制

特殊人群用药

【孕妇】妊娠期体内生理变化会降低血药浓度,孕晚期下降尤为明显;孕期全程、产后阶段严密监测血药浓度;孕期剂量调整者产后持续随访;仅临床获益大于胎儿潜在风险方可继续用药。

【哺乳期女性】权衡母乳喂养发育获益、母亲临床治疗需求、婴儿潜在药物暴露风险综合决策;建议临床密切观察哺乳婴儿的嗜睡、烦躁等不良反应。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】部分性发作:1月龄-16周岁。青少年肌阵挛癫痫肌阵挛发作:≥12周岁。原发性全面强直-阵挛发作:≥6周岁。

【老年人使用】药物主要经肾脏排泄;老年患者肾功能生理性减退,不良反应风险升高;老年选药时需评估肾功能状态,必要时监测肾功能,依据肌酐清除率调整给药剂量。

【肾功能损害】清除率随肌酐清除率下降而降低;轻、中、重度肾损伤、终末期肾病透析患者均需要下调剂量;透析结束后需要追加补充剂量。

【肝功能损害】轻-中度肝损伤(Child-PughA/B)药代动力学无改变;重度肝损伤(Child-PughC)总体清除下降约50%,清除下降主要来源于合并肾功能减退;肝功能损伤患者无需专门调整剂量。

 禁忌症

对左乙拉西坦存在超敏反应者禁用;既往用药发生血管性水肿、过敏性休克病史患者禁用左乙拉西坦片。

药物相互作用

1.苯妥英

2.丙戊酸盐

3.其他抗癫痫药物

4.儿科合并酶诱导抗癫痫药

5.口服避孕药

6.地高辛

7.华法林

8.丙磺舒

药物过量
人体急性过量体征、症状与实验室表现:临床试验最高暴露6000mg/日,仅观察嗜睡;上市后过量病例报告可见嗜睡、激越、攻击性、意识水平下降、呼吸抑制、昏迷。无特异性解毒药物。 过量处置:无特异性拮抗剂;若就诊及时,考虑催吐或洗胃去除未吸收药物;维持气道保护;给予生命体征监测、全身支持治疗;建议联系中毒控制中心获取最新处置策略。 血液透析:标准4小时血液透析可清除体内约50%左乙拉西坦;严重过量或者合并重度肾功能衰竭可考虑血液透析干预。
贮存方法
25℃室温保存,允许短期环境波动范围15-30℃,参照USP受控室温标准;避光避热;全部药品置于儿童无法接触位置。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收与分布:口服吸收迅速,空腹给药血浆峰浓度约1小时;片剂生物利用度接近100%;片剂与口服溶液吸收速率、吸收程度生物等效;进食不改变总吸收量,但使Cmax下降约20%,Tmax延后1.5小时。500-5000mg剂量范围内药代呈线性;每日两次给药2天可达稳态。血浆蛋白结合率<10%;几乎不存在蛋白置换介导的药物相互作用。 代谢:人体肝脏代谢程度极低;主要代谢通路为乙酰胺基团酶水解生成无药理活性羧酸代谢物ucb-L057,占给药剂量24%;该代谢途径不依赖细胞色素P450酶系;次要代谢产物为吡咯烷酮环羟基化(2%剂量)、5位开环代谢(1%剂量);不存在对映体相互转化。 排泄:成人血浆半衰期7±1小时,不受给药剂量、重复给药影响;原型药物肾脏排泄占给药剂量66%;总清除率0.96mL/min/kg,肾脏清除0.6mL/min/kg;排泄机制为肾小球滤过伴部分肾小管重吸收;代谢产物ucb-L057经肾小球滤过+主动肾小管分泌排泄,肾脏清除4mL/min/kg;药物清除率与肌酐清除率直接相关。
参考资料: FDA说明书获批于2024年3月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021035
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