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特泊替尼(Tepotinib)
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Rx

特泊替尼(Tepotinib)

通用名称
特泊替尼、Tepotinib
商品名称
Tepmetko、拓得康
适应症
特泊替尼是一种激酶抑制剂,适用于治疗携带间质-上皮转化(MET)基因外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。患者选择需基于肿瘤组织或血浆样本中检测到的MET ex14跳跃突变阳性结果。建议仅在无法获取肿瘤组织活检时采用血浆样本检测;若血浆检测结果为阴性,应重新评估肿瘤组织活检的可行性。目前尚无FDA批准的伴随诊断试剂用于该适应症的患者筛选。
生产厂家
德国默克
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特泊替尼(Tepotinib)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
特泊替尼、Tepotinib
商品名称
Tepmetko、拓得康
 适应症

特泊替尼是一种激酶抑制剂,适用于治疗携带间质-上皮转化(MET)基因外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。患者选择需基于肿瘤组织或血浆样本中检测到的MET ex14跳跃突变阳性结果。

建议仅在无法获取肿瘤组织活检时采用血浆样本检测;若血浆检测结果为阴性,应重新评估肿瘤组织活检的可行性。目前尚无FDA批准的伴随诊断试剂用于该适应症的患者筛选。

适应靶点
暂无
主要成分
Tepotinib
  剂型
片剂
  规格
225mg*60片
  性状

白色-粉色、椭圆形、双凸面薄膜包衣片,一侧刻有“M”字样,另一侧为平面。

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450mg,每日一次,随餐口服,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。建议患者每日大致在同一时间服药,整片吞服,不得...【详情】

不良反应

常见不良反应(≥20%)包括水肿、恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、呼吸困难、食欲减退、皮疹。

注意事项

1.间质性肺病/肺炎

2.肝毒性

3.胰腺毒性

4.胚胎-胎儿毒性

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究及作用机制,孕妇服用特泊替尼可能导致胎儿损害。尚无孕妇使用数据。建议告知孕妇对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】尚无关于特泊替尼或其代谢物是否分泌至人乳汁、对母乳喂养婴儿或乳汁分泌影响的数据。建议女性在特泊替尼治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】建议在育龄女性开始治疗前确认妊娠状态。育龄女性在治疗期间及末次给药后1周内需采取有效避孕措施。有育龄女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后1周内需采取有效避孕措施。

【儿童使用】特泊替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年人使用】与较年轻患者相比,≥65岁患者未观察到临床意义上的安全性和有效性差异。

【肾功能损害】轻中度肾功能损害无需调整剂量。重度肾功能损害推荐剂量尚未确定,药代动力学数据缺乏。

【肝功能损害】轻度(Child-Pugh A级)至中度(Child-Pugh B级)肝功能损害无需调整剂量。重度肝功能损害(Child-Pugh C级)药代动力学和安全性尚未研究。

 禁忌症
尚不明确。
药物相互作用

特泊替尼对其他药物的影响

P-糖蛋白底物:特泊替尼是一种P-gp抑制剂,与P-gp底物(如达比加群酯)联用可使其Cmax升高40%,AUC0-INF升高50%。应避免与浓度微小变化即可能导致严重或危及生命毒性反应的P-gp底物联用。如必须联用,应按照该P-gp底物获批的药品说明书建议降低其剂量。

CYP3A4/CYP2C8底物:临床研究及模型分析表明,特泊替尼对咪达唑仑(敏感CYP3A4底物)及CYP2C9底物的药代动力学无临床显著影响。

其他药物对特泊替尼的影响

在进食条件下,与强CYP3A4/P-gp抑制剂伊曲康唑、强CYP3A4诱导剂卡马西平或质子泵抑制剂奥美拉唑联用时,特泊替尼的药代动力学无临床显著变化。

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
20℃-25℃,允许在15℃-30℃范围内短时偏离。存放于原包装中,避免光照和潮湿。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收: 口服后达峰中位时间为8小时(范围6~12小时),进食状态下绝对生物利用度为71.6%(变异系数10.8%),高脂高热量餐(约800~1000卡路里)可使AUC₀-∞增加1.6倍、Cmax增加2倍,并使中位Tmax从12小时缩短至8小时。 分布: 表观分布容积几何均值为1,038 L(变异系数24.3%),血浆蛋白结合率为98%,且在临床相关浓度范围内呈浓度非依赖性。 代谢: 主要经CYP3A4和CYP2C8代谢,主要循环代谢产物为M506,约占血浆总放射性的40.4%。 消除: 表观清除率为23.8 L/h(变异系数87.5%),终末半衰期约为32小时。
参考资料: FDA说明书获批于2024年2月15日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214096
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