瑞派替尼(Ripretinib)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

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瑞派替尼(Ripretinib)

通用名称

瑞派替尼、Ripretinib

商品名称

擎乐、Qinlock

适应症

瑞派替尼(Ripretinib)是一种开关控制抑制剂，用于治疗既往接受过包括伊马替尼(Imatinib)在内的3种或以上激酶抑制剂治疗后的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成年患者。本适应症主要针对：不可切除、局部晚期、转移性的，对既往多线酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗后疾病进展的胃肠道间质瘤患者。瑞派替尼通过抑制KIT和PDGFRA等关键驱动激酶活性，针对GIST发生发展的核心分子机制发挥抗肿瘤作用。

生产厂家

美国Deciphera

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药物相互作用

瑞派替尼(Ripretinib)说明书

说明书仅供参考，请在医生与药师指导下购买和使用

通用名称

瑞派替尼、Ripretinib

商品名称

擎乐、Qinlock

适应症

瑞派替尼(Ripretinib)是一种开关控制抑制剂，用于治疗既往接受过包括伊马替尼(Imatinib)在内的3种或以上激酶抑制剂治疗后的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成年患者。

本适应症主要针对：不可切除、局部晚期、转移性的，对既往多线酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗后疾病进展的胃肠道间质瘤患者。

瑞派替尼通过抑制KIT和PDGFRA等关键驱动激酶活性，针对GIST发生发展的核心分子机制发挥抗肿瘤作用。

适应靶点

暂无

主要成分

Ripretinib

剂型

片剂

规格

性状

白色至类白色、椭圆形片剂。片剂一侧刻有“DC1”每片含瑞派替尼50mg。

用法用量

瑞派替尼推荐剂量为150mg，每日口服1次，可与食物同服或空腹服用。治疗应持续至...【详情】

不良反应

瑞派替尼的不良反应主要来源于临床研究及上市后安全性监测。皮肤及皮下组织异常常见表现包括：脱发、掌跖红肿...【详情】

注意事项

1.掌跖红肿综合征

2.新发原发性皮肤恶性肿瘤

3.高血压

4.心功能异常

5.伤口愈合障碍风险

6.光敏反应

7.胚胎-胎儿毒性

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究存在胎儿畸形及胚胎丢失风险，缺乏人体数据，应告知风险并确认妊娠状态。

【哺乳期女性】未知是否入乳，建议治疗期间及末次给药后至少1周内停止母乳喂养。

【有生殖潜力的男性和女性】育龄女性需妊娠检测，男女双方治疗期间及停药后至少1周需避孕；动物研究提示瑞派替尼可能损害男性生育能力。

【儿童使用】安全性和有效性未建立，动物研究显示幼龄动物有骨骼和牙齿改变，临床获益不明确。

【老年人使用】现有数据不足，无法明确年龄差异，使用时应综合评估年龄、基础病、合并用药及心功能等。

【肾功能损害】轻中度损害(CrCl30-90mL/min)无临床意义的药代动力学改变；重度损害(CrCl15-29mL/min)未充分研究，尚无剂量调整方案。

【肝功能损害】按Child-Pugh分级，轻中重度均不推荐调整剂量，暴露变化预计无临床意义影响。

禁忌症

无明确禁忌症。

药物相互作用

瑞派替尼与强效CYP3A抑制剂联合使用时，可增加瑞派替尼及其活性代谢物DP-5439的...【详情】

药物过量

说明书中尚未明确。

贮存方法

瑞派替尼片应储存在原包装容器内，并与干燥剂一同保存，以防止药物受潮和受到光照影响。推荐储存温度为20℃-25℃。允许温度偏差范围为15℃-30℃。

有效期

24个月

药代动力学

吸收：口服150mg后，瑞派替尼达峰时间约4小时，DP-5439约15.6小时。食物影响：高脂餐不影响瑞派替尼的Cmax和AUC，可空腹或随餐服用。稳态暴露：每日150mg给药约14天达稳态，稳态时瑞派替尼Cmax≈761ng/mL、AUC≈5678ng·h/mL，DP-5439分别为804ng/mL和7138ng·h/mL。蓄积：连续给药后瑞派替尼蓄积比约1.7，DP-5439约5.29，后者蓄积更明显。分布：瑞派替尼和DP-5439的血浆蛋白结合率均＞99%，表观分布容积分别为307L和507L。代谢：瑞派替尼主要经CYP3A4代谢，次要经CYP2C8、CYP2D6；DP-5439同样主要经CYP3A4，次要涉及CYP2C8、CYP2E1、CYP2D6。消除：瑞派替尼和DP-5439的平均清除率分别为15.3L/h和17.5L/h，消除半衰期分别为14.8小时和17.8小时。

参考资料： FDA说明书获批于2025年5月6日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213973

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