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瑞派替尼(Ripretinib)的不良反应

郭药师
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文章来源:药队长
发布日期:2026-08-04 10:53:24

与传统针对单一激酶活性位点的抑制方式不同,瑞派替尼通过调控激酶“开关”构象,抑制KIT和PDGFRA等与GIST发生发展密切相关的异常激酶信号,同时可作用于部分原发性及继发性耐药突变。虽然治疗效果显著,但治疗期间患者也需要关注其潜在的多系统不良反应及相关用药风险。

瑞派替尼(Ripretinib)的不良反应

1.常见不良反应(发生率较高)

这些反应多为轻至中度,主要涉及以下系统:

皮肤:脱发、掌跖红肿综合征(PPES)、皮肤干燥、瘙痒。

全身性:疲劳、外周水肿、虚弱。

消化系统:恶心、腹痛、便秘、腹泻、呕吐、口腔炎。

肌肉骨骼:肌痛、关节痛、肌肉痉挛。

代谢与营养:食欲下降、体重下降。

神经与心血管:头痛、高血压及心功能异常(后者需注意监测)。

2.严重或具有临床意义的不良反应

掌跖红肿综合征(PPES):表现为手掌足底红斑、疼痛、肿胀、脱屑。

新发皮肤恶性肿瘤:包括鳞状细胞癌、角化棘皮瘤、黑色素瘤。

其他:高血压、心功能异常(如心衰、左室射血分数下降)、伤口愈合障碍、光敏反应。

3.实验室检查异常

需定期抽血复查,常见指标变化包括脂肪酶、淀粉酶、肌酸磷酸激酶(CPK)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、胆红素升高,以及血磷/血钙降低、中性粒细胞减少、凝血功能(APTT/INR)异常等。

参考资料: FDA说明书获批于2025年5月6日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213973
[ 免责声明 ] 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
瑞派替尼(Ripretinib)
瑞派替尼(Ripretinib)
瑞派替尼(Ripretinib)是一种开关控制抑制剂,用于治疗既往接受过包括伊马替尼(Imatinib)在内的3种或以上激酶抑制剂治疗后的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成年患者。本适应症主要针对:不可切除、局部晚期、转移性的,对既往多线酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗后疾病进展的胃肠道间质瘤患者。瑞派替尼通过抑制KIT和PDGFRA等关键驱动激酶活性,针对GIST发生发展的核心分子机制发挥抗肿瘤作用。
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