瑞派替尼(Ripretinib)的适应症与用法用量

瑞派替尼是一种激酶抑制剂，专门用于既往接受过三种或以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠间质瘤成人患者。

一、适应症与适用人群

1.核心适应症

(1)瑞派替尼适用于晚期胃肠间质瘤的成人患者。

(2)患者须已接受过包括伊马替尼在内的至少三种激酶抑制剂治疗，且疾病仍进展或无法耐受。

2.治疗定位

(1)作为后线治疗选择，针对多线靶向治疗失败的难治性GIST。

(2)不适用于未经上述治疗路径的初诊或早期GIST患者。

3.不适用人群

(1)儿童及青少年患者的安全性和有效性尚未确定，不推荐使用。

(2)基线射血分数低于50%的患者用药安全性未经评估，需谨慎考虑。

二、标准用法与用药规范

1.推荐剂量

(1)每日一次，每次150毫克(即3片50毫克规格的药片)，口服。

(2)直至疾病进展或出现无法耐受的毒性反应方可考虑停药。

2.服用方式

(1)可与食物同服或空腹服用，不受进餐影响。

(2)需整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开服用。

(3)建议每日固定同一时间服药，维持稳定的血药浓度。

3.漏服与呕吐处理

(1)若漏服时间在8小时以内，应尽快补服;超过8小时则跳过，按原计划下次服药。

(2)服药后发生呕吐，不需补服，继续执行下一次给药方案。

三、特殊情况下剂量调整

1.不良反应减量

(1)当出现中度至重度不良反应时，首次减量至每日100毫克(2片)。

(2)若100毫克仍无法耐受，则应永久停药，不再尝试更低剂量。

2.与中度CYP3A4诱导剂合用时的增频

(1)需避免与中度CYP3A4诱导剂(如某些抗癫痫药、抗病毒药)合用。

(2)若无法避免，需将剂量频率从每日一次增至每日两次(每次150毫克)，直至停用诱导剂后14天，再恢复至每日一次。

3.特殊人群用法

(1)肝功能不全(Child-PughA、B、C级)患者无需调整剂量。

(2)老年患者(65岁以上)无需因年龄调整，但需密切监测耐受性。

(3)严重肾功能不全患者的数据有限，用药需更加谨慎。