瑞派替尼(Ripretinib)的用药注意事项

瑞派替尼是一款用于晚期胃肠间质瘤(GIST)的多靶点激酶抑制剂。

一、用药规范与剂量调整

1.标准服用方法

(1)推荐剂量为每日一次，每次150毫克，口服。

(2)可与食物同服或空腹服用，但需每天固定时间服药，以维持血药浓度稳定。

(3)药片需整片吞下，不可压碎或咀嚼。

2.漏服与呕吐处理

(1)若漏服时间在8小时以内，应尽快补服;若超过8小时，则跳过漏服剂量，下次按时服用即可。

(2)服药后若发生呕吐，不应额外补服，按原计划进行下一次剂量。

3.针对中度CYP3A4诱导剂的剂量调整

(1)需避免与中度CYP3A4诱导剂(如某些抗癫痫药、抗病毒药)合用。

(2)若必须合用，需将给药频率增至每日两次(每次150毫克)，直至停用诱导剂后14天，再恢复为每日一次。

4.不良反应时的减量原则

(1)当出现严重不良反应时，首次减量至每日100毫克。

(2)若仍无法耐受100毫克剂量，则应永久停药。

二、治疗期间需密切监测的主要风险

1.皮肤相关反应

(1)可能出现手足皮肤反应(表现为红肿、脱屑、疼痛)，需根据严重程度暂停用药或减量。

(2)治疗期间易发生新发皮肤肿瘤(如鳞状细胞癌、黑色素瘤)，建议用药前及治疗中定期进行皮肤科检查，发现可疑皮损及时处理。

2.血压与心脏功能

(1)治疗前应控制好血压，治疗中需规律监测;若出现高血压危象或症状性升高，需暂停用药并调整降压方案。

(2)可能引起左心室功能下降，治疗前及治疗期间建议通过心脏超声评估射血分数，若出现严重收缩功能障碍需永久停药。

3.伤口愈合与光敏风险

(1)本品可能影响伤口愈合，择期手术前需停药至少1周，大手术后至少2周且伤口愈合良好方可恢复用药。

(2)具有光敏性，治疗期间及停药后1周内应避免暴晒，使用防晒霜和防护衣物。

三、特殊人群与药物相互作用

1.妊娠与避孕

(1)动物实验显示有胚胎-胎儿毒性，育龄期女性治疗前需确认妊娠状态，治疗期间及停药后1周内应使用有效避孕措施。

(2)男性患者若伴侣有生育能力，同期也应采取避孕措施。

2.哺乳期与生育能力

(1)建议哺乳期女性在治疗期间及停药后1周内避免哺乳。

(2)动物实验提示可能影响男性生育能力，有生育需求的男性需提前知晓此风险。

3.避免的合并用药

(1)避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用，因其会显著降低药物暴露量，影响疗效。

(2)与强效CYP3A4抑制剂(如某些抗真菌药)合用时，需密切监测不良反应，但无需常规调整剂量。