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恩利西肽(Enlicitide)
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Rx

恩利西肽(Enlicitide)

通用名称
恩利西肽、Enlicitide
商品名称
Lipfendra
适应症
适用于作为饮食和运动的辅助疗法,用于降低患有高胆固醇血症(包括杂合子型家族性高胆固醇血症)成年患者的低密度脂蛋白胆固醇。
生产厂家
美国默沙东
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恩利西肽(Enlicitide)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
恩利西肽、Enlicitide
商品名称
Lipfendra
 适应症

适用于作为饮食和运动的辅助疗法,用于降低患有高胆固醇血症(包括杂合子型家族性高胆固醇血症)成年患者的低密度脂蛋白胆固醇。


适应靶点
前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)
主要成分
恩利西肽癸酸盐
  剂型
片剂
  规格
20mg*30片/盒
  性状

为白色至类白色、带灰色斑点的椭圆形薄膜包衣片,一侧刻有“119”,另一侧刻有公司标识。

用法用量

恩利西肽的推荐剂量为每日一次,口服一片(20mg)。可在起始治疗后4周评估LDL-C水平,监测疗效。

服用方式:应在早晨空腹状态下,仅用白水、黑咖啡或清茶送服。必须整片吞服,不可分割、压碎或咀嚼。

服药后等待期:服用后需至少等待30分钟,方可进食或饮用除白水、黑咖啡及清茶以外的任何饮料。

合并用药:可与其他药物同时服用。

漏服处理:若漏服一剂,应在记起后尽快补服,但需确保在下次进食或饮用除白水、黑咖啡及清茶以外的饮料前至少30分钟服用。严禁在同一天内服用双倍剂量。

不良反应

在针对高胆固醇血症患者的临床试验中,恩利西肽治疗组与安慰剂组的不良反应发生率相似。因不良反应导致治疗中断的比例在两组间也基本相当。

在一项针对HeFH患者的临床试验中,与安慰剂组相比,恩利西肽治疗组中发生率更高且最常见的不良反应为:腹泻、头晕。

注意事项

1.妊娠状态

2.生育需求

3.服药依从性

4.漏服处理

5.储存注意

特殊人群用药

【孕妇】恩利西肽可能对胎儿造成损害,因为它会降低循环中的胆固醇以及可能源自胆固醇的其他生物活性物质。当考虑为孕妇处方恩利西肽时,应权衡获益与风险。一旦确认妊娠,应考虑停药或重新评估治疗需求。

【哺乳期女性】尚无关于恩利西肽是否存在于人乳汁中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的信息。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】恩利西肽在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年人使用】在临床试验中,接受恩利西肽治疗的65岁及以上患者与年轻成年患者之间,未观察到安全性或有效性的总体差异。

【肾功能损害】与肾功能正常的患者相比,恩利西肽在轻中度和重度肾功能损害以及终末期肾病(ESRD)暴露量(AUC)的增加不具有临床意义,无需调整剂量。

【肝功能损害】中度肝功能损害(Child-PughB级)对恩利西肽的药代动力学无影响。在重度肝功能损害(Child-PughC级)患者中的药代动力学尚未进行评价。

 禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

说明书中尚未明确药物相互作用。

药物过量
尚无针对恩利西肽过量的特异性治疗药物。若发生过量事件,建议联系中毒救助热线或医学毒理学家获取额外的过量管理建议。
贮存方法
储存在20°C至25°C之间;允许在15°C至30°C之间波动。请将药品保存在原始瓶中,并保持瓶盖紧闭,防止受潮。切勿取出瓶内的干燥剂。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服生物利用度约1%,癸酸钠辅料促进肠道吸收。血药浓度达峰时间约0.5-1小时。须在餐前至少30分钟空腹服用。 分布:表观稳态分布容积2384L。血浆蛋白结合率呈浓度依赖性(2nM时约93%,1μM时约32%)。血液与血浆浓度比约0.6。 代谢:极少被代谢,尚未发现主要代谢产物。 消除:稳态表观清除率约41L/h,呈非线性特征。有效半衰期约14小时,终末半衰期约244小时。主要经肾小球滤过清除,尿排泄约73%,粪排泄约8%。
参考资料: FDA说明书获批于2026年7月15日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=220848
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