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Rx

苯扎贝特缓释片(Bezafibrate)

通用名称
苯扎贝特缓释片、Bezafibrate
商品名称
Bezatol SR Tablets
适应症
高脂血症(包括家族性高脂血症)。
生产厂家
日本桔生药品
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苯扎贝特缓释片(Bezafibrate)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
苯扎贝特缓释片、Bezafibrate
商品名称
Bezatol SR Tablets
 适应症

高脂血症(包括家族性高脂血症)。

适应靶点
过氧化物酶体增殖物激活受体α
主要成分
苯扎贝特(Bezafibrate)
  剂型
片剂
  规格
200mg*100片/盒
  性状

直径9.1mm,厚度约4.1mm,质量约265mg,识别码BT200。

用法用量

常规用量:成人患者通常以苯扎贝特计,每日剂量为400mg,分两次口服,于早餐及晚餐后服用。

肾功能调整剂量:由于苯扎贝特主要经肾脏排泄,用于肾功能障碍患者时需谨慎调整剂量。应根据患者的血清肌酐值进行减量,具体如下:

血清肌酐值≤1.5mg/dL:维持常规剂量,即每日400mg(200mg×2次/日)。

血清肌酐值>1.5mg/dL:减量至每日200mg(200mg×1次/日)。

剂量调整建议:临床用药调整时,建议优先根据实测的肌酐清除率设定给药剂量。若因患者身体状况等因素难以实现实测,可参考与肌酐清除率高度相关的安田公式进行计算,以确定适宜的给药剂量。

不良反应

重大副作用:横纹肌溶解症:肌痛、乏力,CK及血/尿肌红蛋白升高,可继发急性肾损伤,出现即停药处置;过敏性休克(频率不明):可见休克、面部/口唇肿胀等过敏表现;肝功能障碍、黄疸(频率不明):伴AST、ALT、γ-GTP升高。

其他副作用:肌肉:CK升高、肌痛、肌痉挛,出现需减量/停药;肝脏(1%~5%):AST、ALT、LDH升高;肾脏(1%~5%):BUN、肌酐升高。精神神经、消化、皮肤、血液系统及其他部位,可见头痛、腹痛、皮疹、贫血、尿酸升高等症状,多<1%或频率不明。

注意事项

1.基础治疗

2.疗效监测

3.肾功能的监测

4.PTP包装

5.缓释特性

特殊人群用药

【孕妇】禁用,孕妇或可能怀孕的女性禁止使用本药。

【哺乳期女性】综合考量治疗对母体的必要性和母乳喂养对婴儿的益处,决定是否中断哺乳或停药。大鼠实验显示本品可经乳汁分泌。

【具有生殖潜力的男性和女性】未明确。大鼠长期高剂量给药(临床用量20-40倍),雄性睾丸间质细胞瘤发生率升高。

【儿童使用】无相关临床试验,安全性未确立。

【老年人使用】肝肾功能减退等易出现不良反应,小剂量起始,定期监测肾功能,异常立即停药;与磺酰脲类降糖药合用,警惕低血糖。

【肾功能损害】重度者禁用,易引发伴肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症;轻中度异常者慎用,与HMG-CoA还原酶抑制剂联用仅必要时进行,低剂量起始并监测,异常即停药;血清肌酐1.5~2.0mg/dL者慎用,可能症状加重或引发横纹肌溶解症。

【肝功能损害】慎用,苯扎贝特缓释片可能使血药浓度升高。

 禁忌症

接受透析治疗的患者(包括腹膜透析)。

伴有肾功能不全等严重肾脏疾病的患者。

血清肌酐值超过2.0mg/dL的患者。

对本药成分有过敏史的患者。

孕妇或可能已怀孕的女性。

药物相互作用

1.HMG-CoA还原酶抑制剂

2.氟伐他汀钠

3.抗凝血药

4.磺酰脲类降糖药

5.那格列奈

6.胰岛素

7.环孢素

8.阴离子交换树脂

9.考来烯胺

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
室温保存。如为铝塑枕式包装(铝膜袋),开封后应注意防潮保存。
 有效期
36个月
药代动力学
血药浓度:单次给药:健康成年男性单次口服苯扎贝特缓释片200mg后,达峰时间(Tmax)约为4.5小时,最高血药浓度(Cmax)约为3.45μg/mL,消除半衰期(T1/2)约为3.0小时。 反复给药:健康成年男性每次口服200mg,每日两次,连续给药7天。结果显示,给药2天后血药浓度达到稳态。 代谢:健康成年男性单次口服苯扎贝特缓释片后,尿中可检测到原形药物及其代谢物(葡萄糖醛酸结合物和羟基化物)。血中仅检测到原形药物,未发现代谢物。 排泄:健康成年男性单次口服给药后,给药后48小时内,给药量的59.0%~70.5%经尿液排出,且大部分在24小时内排泄。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2023年3月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2183005G1234_1_14/?view=frame&style=XML&lang=ja
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