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英克司兰钠注射液(Inclisiran)
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英克司兰钠注射液(Inclisiran)
英克司兰钠注射液(Inclisiran)
Rx

英克司兰钠注射液(Inclisiran)

通用名称
英克司兰钠注射液、Inclisiran
商品名称
乐可为、Leqvio
商品别名
英克西兰、英克司兰
适应症
作为饮食控制和运动疗法的辅助治疗,适用于以下人群的血低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低:患有高胆固醇血症的成年患者;患有杂合子型家族性高胆固醇血症(HeFH)的12岁及以上成人及儿科患者;患有纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)的12岁及以上儿科患者。
生产厂家
瑞士诺华
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英克司兰钠注射液(Inclisiran)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
英克司兰钠注射液、Inclisiran
商品名称
乐可为、Leqvio
 适应症

作为饮食控制和运动疗法的辅助治疗,适用于以下人群的血低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低:患有高胆固醇血症的成年患者;患有杂合子型家族性高胆固醇血症(HeFH)的12岁及以上成人及儿科患者;患有纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)的12岁及以上儿科患者。

适应靶点
前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)
主要成分
英克司兰钠(Inclisiran sodium)
  剂型
注射剂
  规格
284mg*1.5mL/支/盒
  性状

为无菌、不含防腐剂的澄明溶液,呈无色至淡黄色。

用法用量

对于成人及12岁及以上儿科患者,英克司兰的推荐剂量为284mg,以单次皮下注射方...【详情】

不良反应

临床试验经验:注射部位反应(包括注射部位疼痛、红斑、皮疹等)、关节痛、支气管炎。

儿科HeFH患者:头痛。

上市后报告中观察到以下不良反应:

超敏反应:过敏性休克、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹。

注意事项

使用英克司兰的患者中已有超敏反应(包括过敏性休克和血管性水肿)的报告。应告知患者超敏反应的症状和体征,并指导一旦出现相关症状应立即就医。既往对英克司兰或其辅料发生过严重超敏反应的患者禁用。

特殊人群用药

【孕妇】确认妊娠后应停用英克司兰,或根据患者的治疗需求个体化决策。

【哺乳期女性】尚无英克司兰是否存在于人乳、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的信息。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】英克司兰作为饮食和其他降LDL-C疗法的辅助治疗,在HeFH和HoFH的12岁及以上儿科患者中的安全性和有效性已确立。英克司兰在12岁以下HeFH或HoFH儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。在其他类型高胆固醇血症儿科患者中的安全性和有效性亦未确立。

【老年人使用】老年患者与年轻成人患者之间在安全性和有效性上未观察到总体差异。

【肾功能损害】轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。尚未对终末期肾病患者进行研究。

【肝功能损害】轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量。尚未对重度肝功能损害患者进行研究。

 禁忌症

禁用于既往对Leqvio活性成分英克司兰钠或任何辅料发生过严重超敏反应的患者。严重超敏反应包括过敏性休克和血管性水肿。

药物相互作用

尚未开展正式的临床药物相互作用研究。

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
应在受控室温20°C至25°C下储存,允许短期偏离至15°C至30°C。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:单次皮下注射后,在25mg至800mg剂量范围内,全身暴露呈线性且与剂量成比例。平均Cmax为509ng/mL;给药后24至48小时降至不可测水平。 分布:在临床相关血浆浓度下,体外蛋白结合率为87%。健康成人单次皮下注射284mg后,表观分布容积约500L。英克司兰具有高摄取性和肝脏选择性(靶器官)。 消除:终末消除半衰期约9小时,多次给药无蓄积。 代谢:主要通过核酸酶代谢为不同长度的短核苷酸。英克司兰不是CYP450酶或转运蛋白的底物。
参考资料: FDA说明书获批于2026年2月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214012
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