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伊美司他(Imetelstat)
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伊美司他(Imetelstat)
Rx

伊美司他(Imetelstat)

通用名称
伊美司他、Imetelstat
商品名称
Rytelo、伊美司他钠
适应症
适用于治疗患有国际预后评分系统(IPSS)定义的低危至中危-1型骨髓增生异常综合征(MDS)、伴输血依赖性贫血(在过去8周内需输注4个或以上红细胞单位)、且对促红细胞生成素(ESA)治疗无应答、应答缺失或不适合接受ESA治疗的成年患者。
生产厂家
​美国Geron
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伊美司他(Imetelstat)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
伊美司他、Imetelstat
商品名称
Rytelo、伊美司他钠
 适应症
适用于治疗患有国际预后评分系统(IPSS)定义的低危至中危-1型骨髓增生异常综合征(MDS)、伴输血依赖性贫血(在过去8周内需输注4个或以上红细胞单位)、且对促红细胞生成素(ESA)治疗无应答、应答缺失或不适合接受ESA治疗的成年患者。
适应靶点
人端粒酶复合物
主要成分
伊美司他钠(Imetelstat sodium)
  剂型
注射剂
  规格
47mg/支/盒
  性状
伊美司他为无菌、不含防腐剂、白色至类白色或微黄色冻干粉末,供静脉输注用。复溶后为澄清至微混浊溶液。配制过程中可能加入无水碳酸钠(47mg规格)或一水碳酸钠(188mg规格)以及盐酸(调节pH至7.0~8.5)。
用法用量

伊美司他的推荐剂量为7.1mg/kg,每4周一次,经静脉输注2小时给...【详情】

不良反应

最常见的副作用包括血小板计数降低、白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、天冬氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、疲劳、部分凝血活酶时间延长、关节痛/肌痛、COVID-19感染和头痛。

其他临床相关副作用包括发热性中性粒细胞减少、败血症、胃肠道出血和高血压。

严重不良反应发生率>2%的为败血症、骨折、心力衰竭和出血。致命性不良反应发生率为0.8%,为败血症。

因不良反应导致永久停药或剂量降低,主要原因为中性粒细胞减少和血小板减少;导致给药中断的原因除上述两项外,还包括感染。

注意事项

伊美司他可导致血小板减少。临床试验中,65%的MDS患者接受伊美司他治疗后出现新发或恶化的3级或4级血小板减少。首次发生...【详情】

特殊人群用药

【孕妇】尚无妊娠女性使用伊美司他的可用数据评估药物相关风险。应告知妊娠女性对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】尚无伊美司他是否存在于人乳汁中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能发生严重不良反应,建议女性在伊美司他治疗期间及末次给药后1周内不要哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】应在开始伊美司他治疗前对有生育能力的女性进行妊娠状态确认。建议有生育能力的女性在伊美司他治疗期间及末次给药后1周内使用有效避孕措施。

【儿童使用】伊美司他在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年人使用】在临床试验接受伊美司他治疗的118例低危至中危-1型MDS患者中,91例(77.1%)年龄在65岁及以上,35例(29.7%)年龄在75岁及以上。老年患者(≥65岁)与年轻患者在安全性或有效性方面未观察到差异。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害(CLcr30至<90mL/min)对伊美司他的药代动力学无临床显著影响。重度肾功能损害(CLcr15至<30mL/min)、终末期肾病对伊美司他药代动力学的影响尚未确定。

【肝功能损害】轻度肝功能损害(总胆红素≤ULN且AST>ULN,或总胆红素>1×至1.5×ULN伴任何AST)和中度肝功能损害(总胆红素>1.5×至3×ULN伴任何AST)对伊美司他的药代动力学无临床显著影响。重度肝功能损害(总胆红素>3×ULN伴任何AST)对伊美司他药代动力学的影响尚未确定。

 禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

CYP酶系统:伊美司他对CYP450酶无抑制或诱导作用。

转运体系统:伊美司他抑制OATP1B1和OATP1B3。

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
西林瓶应在原包装纸盒中于2°C至8°C条件下冷藏保存,切勿冷冻。
 有效期
24个月
药代动力学
分布:伊美司他的几何平均分布容积约为14.1L(变异系数27.2%)。体外研究显示人血浆蛋白结合率大于94%。 消除:伊美司他的几何平均表观血浆半衰期约为4.9小时(变异系数43.2%)。 代谢:伊美司他预期由核酸酶代谢为不同长度的核苷酸片段。
参考资料: FDA说明书获批于2024年6月6日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217779
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