伊美司他(Imetelstat)的用法用量

伊美司他作为一种首创的寡核苷酸端粒酶抑制剂，其给药方案基于体重计算，采用固定周期的静脉输注模式。

推荐剂量

伊美司他的推荐剂量为7.1mg/kg，每4周一次，经静脉输注2小时给药。若患者在治疗24周(即完成6次给药)后红细胞输注负担未见减少，或在任何时间出现不可接受的毒性，应停用伊美司他。

给药前预用药

为预防或减轻潜在的输注相关反应，应在每次给药前至少30分钟给予以下预用药：

苯海拉明(或等效药物)25mg至50mg，静脉或口服给药。

氢化可的松(或等效药物)100mg至200mg，静脉或口服给药。

输注完成后，应对患者进行至少1小时的观察，监测是否发生不良反应。

不良反应的剂量调整

对于3级和4级不良反应，推荐的剂量降低方案如下：

首次剂量降低：5.6mg/kg，每4周一次。

第二次剂量降低：4.4mg/kg，每4周一次。

若患者无法耐受4.4mg/kg的最低剂量水平，应永久停用伊美司他。

血液学不良反应(3级和4级)的剂量调整

应在每次给药前、前两个治疗周期内每周一次、此后每个周期前以及临床需要时监测全血细胞计数。若绝对中性粒细胞计数低于1×10⁹/L或血小板计数低于50×10⁹/L，应延迟下一周期给药。

针对血小板减少的剂量调整：首次发生3级血小板减少时，延迟给药直至血小板恢复至50×10⁹/L以上，恢复后以原剂量重启治疗。第二次及第三次发生时，延迟给药至恢复后降低一个剂量水平重启。第四次发生时停用伊美司他。首次发生4级血小板减少时，延迟给药至恢复后降低一个剂量水平重启。第二次发生时同样处理。第三次发生时停用。

针对中性粒细胞减少的剂量调整：首次发生3级中性粒细胞减少时，延迟给药直至中性粒细胞绝对计数恢复至1×10⁹/L以上，恢复后以原剂量重启。第二次及第三次发生时，延迟至恢复后降低一个剂量水平重启。第四次发生时停用。首次及第二次发生4级中性粒细胞减少时，延迟至恢复后降低一个剂量水平重启。第三次发生时停用。

非血液学不良反应的剂量调整

针对输注相关反应的剂量调整：首次或第二次发生2级或3级输注相关反应时，中断输注直至反应缓解或降至1级，之后以之前输注速率50%的速度重启输注。第三次发生2级反应时停止本次输注，可在下一周期重启治疗。第三次发生3级反应时永久停药。首次发生4级输注相关反应时应立即停止输注，给予适当支持治疗并永久停药。

针对其他不良反应(包括肝酶升高)的剂量调整：首次或第二次发生3级或4级其他不良反应时，延迟给药直至恢复至1级或基线水平，之后降低一个剂量水平重启。第三次发生时应永久停药。

配制与给药

伊美司他为不含防腐剂的冻干粉针剂，使用前需复溶和稀释，仅供静脉输注使用。应在无菌条件下操作。

根据患者体重计算所需剂量，确定所需西林瓶数量(可组合使用47mg和188mg两种规格)。将西林瓶从冰箱取出后，在室温(20°C至25°C)下放置10至15分钟(不超过30分钟)回温。

每瓶加入指定体积的0.9%氯化钠注射液复溶：47mg规格加1.8mL，188mg规格加6.3mL，复溶后浓度均为31.4mg/mL，可提取体积分别为1.5mL和6mL。

轻轻旋转西林瓶避免起泡，直至粉末完全溶解(不超过15分钟)，切勿振摇。复溶液应为澄清至微混浊、基本无可见异物的溶液。复溶后应立即用于配制输注液。

从500mL的0.9%氯化钠注射液输注袋中取出与所需复溶液体积等量的液体并弃去，将所需体积的复溶伊美司他溶液加入输注袋中，使袋中终体积约为500mL。轻轻倒转输注袋至少5次混匀，给药前切勿振摇输注袋。

稀释后溶液的储存：若未立即使用，室温(20°C至25°C)下从复溶至输注完成的总时间不应超过18小时。冷藏(2°C至8°C)下总时间不应超过48小时。