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唑氟达星(Zoliflodacin)
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唑氟达星(Zoliflodacin)
Rx

唑氟达星(Zoliflodacin)

通用名称
唑氟达星、Zoliflodacin
商品名称
Nuzolvence
商品别名
佐利氟达星、唑氟达辛
适应症
唑氟达星为螺嘧啶三酮类细菌II型拓扑异构酶抑制剂,适用于治疗成人和年龄在12岁及以上、体重至少为35公斤的儿科患者的单纯性泌尿生殖道淋病,其病原体为淋病奈瑟菌(Neisseria gonorrhoeae)。在抗菌药物合理使用方面,本品应严格遵循仅用于治疗已证实或高度怀疑由敏感细菌引起的感染,以延缓耐药菌的产生并维持本品及其他抗菌药物的临床有效性。
生产厂家
美国Entasis
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唑氟达星(Zoliflodacin)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
唑氟达星、Zoliflodacin
商品名称
Nuzolvence
 适应症

唑氟达星为螺嘧啶三酮类细菌II型拓扑异构酶抑制剂,适用于治疗成人和年龄在12岁及以上、体重至少为35公斤的儿科患者的单纯性泌尿生殖道淋病,其病原体为淋病奈瑟菌(Neisseria gonorrhoeae)。

在抗菌药物合理使用方面,本品应严格遵循仅用于治疗已证实或高度怀疑由敏感细菌引起的感染,以延缓耐药菌的产生并维持本品及其他抗菌药物的临床有效性。

适应靶点
暂无
主要成分
Zoliflodacin
  剂型
口服混悬剂
  规格
3g/包
  性状
本品为口服混悬剂用颗粒,每包单位剂量含唑氟达辛3克,外观呈现为白色至类白色颗粒。
用法用量

用药前评估:对于具有生育潜力的女性患者,在启动本品治疗前必须进行妊娠试验检测。

重要给药说明:唑氟达星为口服混悬剂,必须在使用前与饮用水混合均匀后方可服用。严禁将本品与其他液体混合,严禁撒在食物上服用,严禁直接吞服干粉颗粒。药液配制完成后,须在15分钟内完成全部剂量的服用。若超过15分钟未能服用,该剂药液必须丢弃,不可使用,需重新配制新药液。

推荐标准剂量:成人和年龄≥12岁、体重≥35公斤的儿科患者,推荐单次口服给药,总剂量为3克(即一整包单位剂量)。

基于体重的给药方式(与进食关系):本品是否需要随餐服用取决于患者体重。对于体重在35公斤至不足50公斤之间的患者,为确保最佳吸收,应在空腹状态下服用,即服药时间须安排在餐前至少1小时或餐后至少2小时。对于体重达到或超过50公斤的患者,则建议随餐服用。

混悬液配制与给药操作步骤:首先准确量取60毫升饮用水注入包装附带的混合容器中,随后将一整包本品颗粒全部倒入水中,立即旋紧容器盖。然后剧烈振摇至少60秒,直至所有颗粒完全分散悬浮,形成均匀的混悬液。振摇后应立即打开容器盖并服用全部混悬液。为确保3克完整剂量的摄入,需再次向同一混合容器中加入60毫升水,旋紧盖子振摇后,将二次冲洗的药液全部服下。整个混合与给药流程(从加水振摇至完全服完)须在15分钟内完成。

不良反应

在临床不良反应方面,发生率最高的是头痛,为10%,其中绝大多数为轻度(8%),少数为中度(2%)。其次是头晕,发生率为3%;恶心发生率为3%;腹泻发生率为2%。

在实验室检查异常方面,唑氟达星主要引起白细胞系指标的改变。中性粒细胞减少症的发生率为12%(其中9%为计数降至1000至低于1500个/微升,2%为降至500至低于1000个/微升),多发生于给药后4至8天及27至33天两个时间窗口,所有患者均无需针对该异常进行干预治疗。白细胞减少症的发生率为9%。

注意事项

1、胚胎-胎儿毒性风险。

2、超敏反应。

3、艰难梭菌相关性腹泻。

4、耐药菌产生的预防。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物生殖毒性研究,在器官形成期给予妊娠小鼠(暴露量为临床AUC的1.6倍)和妊娠大鼠(暴露量为临床AUC的8.5倍)唑氟达辛,分别观察到了胎儿畸形(露脑)和胚胎-胎儿丢失显著增加。目前尚无人类妊娠期用药的充分数据。应明确告知妊娠女性唑氟达星对胎儿的潜在严重风险,并建议妊娠期避免使用。

【哺乳期女性】目前完全缺乏关于唑氟达辛是否分泌至人乳汁或动物乳汁中的数据,亦无其对母乳喂养婴儿影响或对乳汁分泌影响的信息。若药物进入母乳,理论上可能影响婴儿肠道菌群。决策时应综合考虑母乳喂养的明确获益、母亲对本品的临床需求以及婴儿可能面临的潜在不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】对于具有生殖潜力的女性,必须在启动本品治疗前进行妊娠试验检测。对于接受唑氟达星治疗的男性,若其女性伴侣具有生育潜力,应在用药后至少3个月内持续使用有效避孕措施。同时,男性患者应知晓唑氟达星可能引起可逆或部分可逆的睾丸组织损伤及生育力下降。

【儿童使用】唑氟达星在年龄≥12岁且体重≥35公斤的儿科患者中的安全性和有效性已得到成人临床试验数据、有限青少年药代动力学数据及建模模拟的共同支持(临床试验中纳入了16岁至18岁以下青少年)。唑氟达星在年龄小于12岁或体重低于35公斤的儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】在唑氟达星的全部临床研究中,纳入的年龄在65岁及以上的老年患者样本量不足,因此无法确定老年患者的药效学应答和安全性特征是否与年轻患者存在差异。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

 禁忌症

唑氟达星绝对禁止用于以下两类患者:

1、对唑氟达星任何成分(活性成分唑氟达辛或任何辅料)有明确过敏史者。

2、正在使用中效或强效CYP3A4诱导剂的患者,因为此类药物联合应用会显著降低唑氟达辛的血浆暴露量,可能导致本品临床疗效大幅削弱甚至失效。

药物相互作用

1、其他药物对唑氟达星的影响。

2、唑氟达星对其他药物及转运体的潜在影响。

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
本品应在原包装中储存,避免受潮。储存温度应控制在20°C-25°C之间,允许短期偏移至15°C至30°C(59°F-86°F)。严禁冷冻。配制后的混悬液化学和物理稳定性有限,必须严格遵守15分钟内服用的时限要求。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:单次口服给药后,空腹状态下血药浓度达峰时间中位数为2.5小时(范围1至4小时),随高脂餐服用后延迟至4.0小时(范围3至5.5小时)。 分布:唑氟达辛的人血浆蛋白结合率约为83%,血液与血浆药物浓度比值为0.69。表观分布容积在空腹状态下为177升,随餐状态下为98.7升,提示药物具有一定组织分布能力。 代谢:本品主要经由肝脏代谢清除,参与代谢的途径包括CYP介导和非CYP介导途径。其中CYP酶系贡献比例依次为:CYP3A4约占68%(核心酶),CYP1A2约占14%,CYP2C9约占10%,CYP2C8约占5%,CYP2C19约占2.7%。 消除:本品的血浆消除半衰期在空腹状态下约为6.4小时,随餐状态下约为5.5小时。表观总清除率在空腹和随餐状态下分别为19.1升/小时和12.5升/小时。药物相关物质主要经粪便途径排出,约占给药量的79.6%,其中原形药物仅占1.5%;经尿液排出的药物相关物质约占18.2%,其中原形药物仅占2.5%。
参考资料: FDA说明书更新于2025年12月12日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219491
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