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巴曲司他(Baxdrostat)
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巴曲司他(Baxdrostat)
巴曲司他(Baxdrostat)
Rx

巴曲司他(Baxdrostat)

通用名称
巴曲司他、Baxdrostat
商品名称
Baxfendy
商品别名
巴昔多司他、巴克司他
适应症
巴曲司他是一种醛固酮合成酶抑制剂,适用于联合其他抗高血压药物治疗成年患者的高血压。具体用于:经其他抗高血压药物(至少包含一种利尿剂)治疗后血压仍未充分控制的患者,以降低其血压水平。降低血压可减少致命及非致命心血管事件的风险,主要是卒中和心肌梗死。此类获益已在多种作用机制的降压药物随机对照试验中得到证实,但尚无独立的巴曲司他终点结局试验数据。高血压控制应作为全面心血管风险管理的一部分,包括血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、运动及限制钠摄入。
生产厂家
英国阿斯利康
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巴曲司他(Baxdrostat)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
巴曲司他、Baxdrostat
商品名称
Baxfendy
 适应症

巴曲司他是一种醛固酮合成酶抑制剂,适用于联合其他抗高血压药物治疗成年患者的高血压。具体用于:经其他抗高血压药物(至少包含一种利尿剂)治疗后血压仍未充分控制的患者,以降低其血压水平。

降低血压可减少致命及非致命心血管事件的风险,主要是卒中和心肌梗死。此类获益已在多种作用机制的降压药物随机对照试验中得到证实,但尚无独立的巴曲司他终点结局试验数据。高血压控制应作为全面心血管风险管理的一部分,包括血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、运动及限制钠摄入。

适应靶点
暂无
主要成分
巴曲司他(Baxdrostat)
  剂型
片剂
  规格
1mg*30片;2mg*30片
  性状

1mg:规格为粉色、双凸、圆形薄膜衣片,一面刻有“BX”,另一面刻有“1”。

2mg:规格为黄色、双凸、圆形薄膜衣片,一面刻有“BX”,另一面刻有“2”。

用法用量

1.治疗前及治疗初期的评估

在启动巴曲司他治疗前,应评估患者发生高钾血症和低钠血症的风险。必须检测血清钾和血清钠水平,并在给药前纠正任何电解质异常。

2.推荐剂量

巴曲司他的推荐剂量为2mg,每日一次口服。对于高钾血症或低钠血症风险增加的患者(例如年龄65岁及以上、患有糖尿病或慢性肾脏病、或合并使用可升高血钾的药物),推荐剂量为1mg,每日一次口服。

3.给药说明

应整片吞服,不可切割、压碎或咀嚼。巴曲司他可与食物同服或不同服。若漏服一次,应在常规时间服用下一次剂量,禁止在同一天内服用双倍剂量。

不良反应

最常见:高钾血症。

其他较常见:低血压、低钠血症、头晕、肌肉痉挛。

实验室异常:血钾升高、血钠降低、估算肾小球滤过率(eGFR)一过性下降(停药后可恢复)。

导致停药的主要原因:高钾血症。

注意事项
使用过程中应警惕高钾血症和低钠血症。
特殊人群用药

【孕妇】

尚无人类妊娠期使用巴曲司他的数据。动物研究中观察到胚胎-胎仔毒性,包括骨骼畸形和胎仔体重下降。妊娠期高血压本身可增加先兆子痫、妊娠期糖尿病、早产、剖宫产需求及产后出血等母体不良结局风险,以及胎儿生长受限和死胎风险。仅在潜在获益大于风险时方可使用。

【哺乳期女性】

尚无巴曲司他是否分泌至人乳的数据。动物实验显示巴曲司他可转移至大鼠乳汁中,因此很可能亦存在于人乳中。需权衡哺乳对婴儿的发育与健康益处、母亲对巴曲司他的临床需求以及药物或母体基础疾病对婴儿的潜在不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】

说明书中尚未明确提及对生育能力或生殖潜能的具体影响。非临床研究中,未观察到生育力损害。

【儿童使用】

巴曲司他在18岁以下儿童及青少年中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】

65岁及以上老年人无需根据年龄调整剂量。在临床试验中,各剂量组均纳入了65至74岁及75岁及以上的患者。有效性方面未观察到与年轻患者的总体差异。但高钾血症发生率在老年患者中升高。

【肾功能损害】

对于估算肾小球滤过率(eGFR)尚可的患者,无需调整剂量,但若存在高钾血症风险因素,应考虑较低剂量起始。对于eGFR显著降低的患者,安全性与有效性尚未确立。药代动力学研究显示,中重度肾功能损害患者的巴曲司他暴露量与对照组相似;接受间歇性血液透析的肾衰竭患者在非透析日给药后,暴露量未见升高。

【肝功能损害】

中度肝功能损害患者无需调整剂量,其巴曲司他暴露量与肝功能正常者相似。重度肝功能损害患者尚未研究。

 禁忌症
巴曲司他无绝对禁忌症。但对本品任何活性成分或辅料(如无水乳糖、交联羧甲基纤维素钠等)过敏者应避免使用。
药物相互作用

1.升高血清钾的药物

与保钾利尿剂、ARB、ACEI、他克莫司等合用,需加强血钾监测。

2.其他药物对巴曲司他的影响

与强/中效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草)合用可能降低降压疗效,需加强监测;与伊曲康唑、二甲双胍、口服避孕药无临床意义的相互作用。

药物过量
健康受试者单次口服巴曲司他剂量高达360mg(180倍最大推荐剂量2mg)时,未观察到毒性表现。若发生药物过量,建议联系医学毒理学家,并根据患者临床状况采取支持性治疗。血液透析对巴曲司他的清除效果尚未研究。
贮存方法
储存于20°C至25°C(68°F至77°F)环境中,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间波动,符合USP控制室温标准。为防止受潮,药品应保存在原装瓶中并保留干燥剂。使用儿童防护瓶盖。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:巴曲司他的绝对生物利用度为98%。空腹状态下,达峰时间(Tmax)中位数为2.5小时(范围1至5小时)。高脂高热量餐对药代动力学无临床显著影响,提示食物不影响吸收。 分布:稳态分布容积为205 L,提示广泛组织分布。血浆蛋白结合率为74%,血/浆浓度比为0.95。 代谢:巴曲司他主要经CYP3A4代谢为中间酮代谢物,再经羰基还原酶1(CBR1)进一步代谢为醇类代谢物(M2)。原形药物占总放射性暴露量的71%。 消除:有效半衰期平均为26小时(范围23至32小时),支持每日一次给药。总清除率为2.8 L/h,肾脏清除率为0.46 L/h。排泄途径:尿液中回收约69%(其中17%为原形),粪便中回收约15%(其中6%为原形)。
参考资料: FDA说明书更新于2026年5月15日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219878
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