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Rx

巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)

通用名称
巴洛沙韦玛波西酯、Baloxavir Marboxil
商品名称
Xofluza
适应症
用于治疗A型或B型流感病毒感染。用于A型或B型流感病毒感染的预防。原则上,适用于与流感患者同住的家庭成员或共同生活者中,感染流感后可能发展为重症的高风险人群。
生产厂家
日本盐野义
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巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
巴洛沙韦玛波西酯、Baloxavir Marboxil
商品名称
Xofluza
 适应症

用于治疗A型或B型流感病毒感染。用于A型或B型流感病毒感染的预防。原则上,适用于与流感患者同住的家庭成员或共同生活者中,感染流感后可能发展为重症的高风险人群。

适应靶点
帽依赖性内切酶
主要成分
巴洛沙韦玛波西酯
  剂型
片剂
  规格
20mg*10片/盒
  性状

白色至淡黄白色、椭圆形的薄膜包衣片。长径约8.5mm,短径约4.4mm,厚度约3.40mm,质量约127mg。

用法用量

治疗:成人及12岁以上者,体重<80kg单次服40mg、≥80kg服80mg;12岁以下儿童按体重给药,10~20kg服10mg、20~40kg服20mg、≥40kg服40mg,均单次口服,症状出现后48小时内尽快给药。

预防:成人及12岁以上者同治疗剂量,接触流感患者后2天内单次口服,保护作用维持10天。

重要说明:10mg与20mg片剂无生物等效性,20mg及以上剂量不可用10mg片剂替代;空腹下20mg片剂与同剂量颗粒剂生物等效,可互换。

不良反应

重大副作用:休克、过敏反应、异常行为、缺血性肠炎、出血。

其他副作用:过敏反应中皮疹、荨麻疹发生率<1%,瘙痒、血管性水肿发生率不明;精神神经系统的头痛发生率<1%;消化系统的腹泻发生率≥1%,恶心、呕吐发生率<1%;实验室检查的 ALT 升高、AST 升高发生率<1%。

整体安全性良好,最常见的副作用为腹泻,且多为轻度。需重点关注的是出血倾向和异常行为的潜在风险,尤其是对儿童和青少年患者及其家属进行充分的用药指导至关重要。

注意事项

1.疗效评估

2.病毒耐药性

3.儿童用药

4.预防用药

5.预防用药的B型流感数据

6.出血风险指导

7.行为指导

特殊人群用药

【孕妇】仅在判断治疗获益大于风险时,方可用于孕妇或可能怀孕的女性。

【哺乳期女性】应综合考虑治疗对母亲的重要性以及母乳喂养对婴儿的益处,决定是否中断哺乳或中止用药。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】低出生体重儿/新生儿无针对性临床试验,新生儿、婴儿用本品或因维生素K缺乏诱发出血,用药前需按国内指南确认/预补维生素K,指导家属观察患儿,出现出血、意识障碍立即就医。低龄儿童治疗:体重<20kg儿童因低敏感性病毒株出现率高,用药需格外慎重。儿童预防:给药需关注病毒耐药信息,优先考量其他抗流感药。

【老年人使用】应在充分观察患者状态的同时给药。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】尚未开展以有效性和安全性为指标的重度肝功能损害患者的临床试验。与肝功能正常者相比,中度肝损害患者单次口服40mg后,活性代谢物的Cmax降低至0.80倍,AUC升高至1.1倍,提示无需调整剂量。

 禁忌症

对巴洛沙韦玛波西酯任何成分有过敏史的患者禁用。

药物相互作用

1.华法林

2.CYP2B6、CYP2C8、CYP3A酶

3.伊曲康唑(P-糖蛋白抑制剂)

4.丙磺舒(UGT抑制剂)

5.咪达唑仑(CYP3A底物)

6.地高辛(P-糖蛋白底物)

7.瑞舒伐他汀(BCRP底物)

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
室温保存。
 有效期
36个月
药代动力学
吸收:健康成人空腹口服40mg后,活性代谢产物血药浓度达峰时间(Tmax)中位数约为4小时。 食物影响:与空腹相比,餐后给药可使活性代谢物的Cmax降低约48%,AUC降低约36%。因此,巴洛沙韦玛波西酯应避免与食物同服。 分布:蛋白结合率:体外试验显示,活性代谢物的人血清蛋白结合率为92.9%~93.9%。血细胞分布:人血细胞分布率为48.5%~54.4%。 代谢:巴洛沙韦玛波西酯主要经水解作用转化为具有抗病毒活性的代谢物(巴洛沙韦)。 体外研究表明,巴洛沙韦玛波西酯及其活性代谢物对CYP2B6、CYP2C8、CYP3A等酶以及P-糖蛋白、BCRP转运体存在一定的抑制作用。 排泄:健康成人单次口服40mg[¹⁴C]标记的巴洛沙韦玛波西酯后,给药放射性的80%经粪便排泄,14.7%经尿液排泄。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年9月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250047F1022_1_20/?view=frame&style=XML&lang=ja
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