巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)全面解析:药物概述、作用机制与用药注意事项
巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)是一种新型抗流感病毒药物,通过抑制病毒复制发挥治疗作用。
一、药物概述:认识巴洛沙韦玛波西酯
1.1基本属性
(1)巴洛沙韦玛波西酯是一种处方药,属于抗流感病毒制剂。
(2)其主要特点为单次口服即可完成全程治疗,极大提高了用药依从性。
1.2剂型规格
(1)10mg片剂:白色至淡黄白色圆形素片,仅用于治疗。
(2)20mg片剂:白色至淡黄白色椭圆形薄膜衣片,可用于治疗和预防。
(3)2%颗粒剂:白色至淡黄白色颗粒,每包0.5g含10mg有效成分,可用于治疗和预防。
1.3适应症范围
(1)治疗:A型或B型流感病毒感染(所有剂型)。
(2)预防:仅20mg片剂和颗粒剂可用于流感患者同居家属中重症高风险人群的预防。
二、作用机制与药物相互作用
2.1作用机制:抑制病毒复制
(1)巴洛沙韦玛波西酯在体内转化为活性代谢物,通过选择性抑制流感病毒的帽依赖性内切酶发挥作用。
(2)作用特点:
对A型及B型流感病毒均有效。
对奥司他韦耐药株(NA/H274Y变异株)仍有效。
动物实验中,对禽流感病毒(H5N1、H7N9)也显示抑制作用。
2.2药代动力学特点
(1)吸收:空腹服用吸收良好,餐后服用可使血药浓度降低(Cmax下降48%,AUC下降36%)。
(2)分布:血浆蛋白结合率92.9~93.9%。
(3)代谢:经UGT酶代谢。
(4)排泄:主要经粪便排泄(80%),尿中排泄占14.7%。
2.3药物相互作用
(1)影响本药血浓度的药物
P-糖蛋白抑制剂(如伊曲康唑):可升高本药血浓度,需注意观察不良反应。
UGT抑制剂(如丙磺舒):可降低本药血浓度,需监测疗效是否下降。
(2)本药影响其他药物
抗凝药(如华法林):可能延长凝血时间,需密切监测凝血功能。
BCRP底物(如瑞舒伐他汀):可使他汀血浓度降低,需监测血脂控制效果。
P-糖蛋白底物(如地高辛):血浓度略有降低,需监测心衰控制情况。
(3)无临床意义相互作用的药物
CYP3A底物(如咪达唑仑):无显著影响。
三、用药注意事项:安全用药指南
3.1用药时机
(1)治疗用药
时机:症状出现后48小时内尽快服用。
(2)预防用药
时机:接触流感患者后2日内服用。
对象:流感患者同居家人中重症高风险人群(65岁以上、慢性病患者等)。
剂量:同治疗剂量,但仅限体重20kg以上使用。
预防有效期:服药后10日内有效。
3.2特殊注意事项
(1)耐药性问题
低龄儿童出现低敏感性病毒株(I38氨基酸变异)频率较高。
A/H3型流感中出现变异频率最高(可达10.9~70.0%)。
B型流感中变异罕见。
(2)出血倾向
新生儿及乳儿因维生素K缺乏风险,用药前需确认是否已补充维生素K。
出现血便、鼻出血、血尿等异常时立即就医。
(3)异常行为
流感本身可诱发异常行为(突然奔跑、徘徊等),与服药与否无关。
发热后2日内,家属应加强看护,防止坠落等意外。
学龄期及未成年男性报告较多。
(4)细菌感染鉴别
本药对细菌感染无效。
流感可合并细菌感染,出现持续高热、脓痰等症状时需考虑使用抗生素。













